(21) Application number 2000-2386 |
(11) Document number 299516 |
(22) Filing date 23.06.2000 |
Priority (32) Priority date: 02.07.1999 (31) Priority application number: 1999 142254 (33) Priority country: United States of America (32) Priority date: 23.08.1999 (31) Priority application number: 1999 150225 (33) Priority country: United States of America (32) Priority date: 31.08.1999 (31) Priority application number: 1999 151548 (33) Priority country: United States of America (32) Priority date: 17.11.1999 (31) Priority application number: 1999 166151 (33) Priority country: United States of America |
(54) Title EN: Erythropoietin glycoprotein conjugate, process for its preparation and use and pharmaceutical composition containing thereof CS: Konjugát erythropoetinového glykoproteinu, způsob jeho výroby a použití a farmaceutická kompozice s jeho obsahem |
(71/73) Applicant/Holder F. HOFFMANN-LA ROCHE AG, Basle, Switzerland |
(72/75) Inventor Pascal Sebastian Bailon, Florham Park, New Jersey, United States of America |
Representative Dr. Karel Čermák, Národní třída 32, 110 00 Praha 1, Czech Republic |
(51) IPC C07K14/505 (2006.01), A61K47/48 (2006.01), A61K38/22 (2006.01), C07K1/107 (2006.01), A61P7/06 (2006.01), A61P13/12 (2006.01), A61P35/00 (2006.01), A61P7/00 (2006.01), A61P31/18 (2006.01), A61K38/00 (2006.01), C12N15/12 (2006.01), C07K19/00 (2006.01), C07K17/08 (2006.01), C07K14/59 (2006.01) |
CPC C07K14/505, A61P37/00, A61P25/18, A61P31/00, A61P31/18, A61P35/00, C07K17/08, A61K47/60, A61K47/62, A61P13/12, A61P7/00, A61P7/06 |
(40) Publication date 17.04.2002 |
(47) Date of grant the patent 11.07.2008 |
(24) Date of announcement of patent grant in IPO Bulletin 20.08.2008 |
Status Expired document Download xml with status |
20th. - Maintenance fee payment |
Type Foreign patent application |
application filing
request for full examination
publication of a patent application
publication of a granted patent
patent lapsed
patent lapsed
(57) EN: The present invention relates to a conjugate comprising an erythropoietin glycoprotein having at least one free amino group and having the in vivo biological activity of causing bone marrow cells to increase production of reticulocytes and red blood cells and selected from the group consisting of human erythropoietin and analogs thereof, which have sequence of human erythropoietin modified by the addition of from 1 to 6 glycosylation sites or a rearrangement of at least one glycosylation site; said glycoprotein being covalently linked to "n" poly(ethylene glycol) groups of the general formula -CO-(CHi2)ix-(OCHi2CHi2)im-OR with the -CO of each poly(ethylene glycol) group forming an amide bond with one of said amino groups; wherein R is alkyl containing 1 to 6 carbon atoms; x is 2 or 3; m is about 450 to about 900; n is from 1 to 3; and n and m are chosen so that the molecular weight of the conjugate minus the erythropoietin glycoprotein molecular weight ranges from 20 kDa to 100 kDa. The invention further relates to a process for the preparation of the above-described conjugate, which process comprises condensing the compound of the general formula II with a erythropoietin glycoprotein, and to the use thereof for the preparation of medicaments for the treatment or prophylaxis of diseases correlated with anemia in chronic renal failure patients, AIDS and for the treatment of cancer patients undergoing chemotherapy. Also disclosed is a pharmaceutical composition in which the above-indicated conjugate is comprised. CS: Konjugát, který obsahuje erythropoetinový glykoprotein s alespoň jednou volnou aminoskupinou, jehož biologická aktivita in vivo spočívá v indukci buněk kostní dřeně ke zvýšení produkce retikulocytů a červených krvinek, zvolený ze souboru sestávajícího z lidského erythropoetinu a jeho analogů vykazujících aktivitu erythropoetinu, přičemž tento glykoprotein je kovalentě vázán k "n" poly(ethylenglykol)ovým skupinám obecného vzorce CO(CH2) x(OCH2CH2) mOR, kde CO každé poly(ethylenglykol)ové skupiny tvoří amidovou vazbu s jednou z výše uvedených aminoskupin; R je alkyl s 1 až 6 C atomy; x je 2 nebo 3; m je 450 až 900; n je 1 až 3; a n a m jsou zvoleny tak, že molekulová hmotnost konjugátu snížená o molekulovou hmotnost erythropoetinového glykoproteinu je 20 kDa až 100 kDa. Způsob výroby tohoto konjugátu kondenzací sloučeniny vzorce II s erythropoetinovým glykoproteinem a jeho použití pro léčení anémie u pacientů s chronickým selháním ledvin nebo AIDS a pacientů s rakovinou, kteří prodělávají chemoterapii. Farmaceutická kompozice s obsahem tohoto konjugátu. |
![]() |
Published application |
Granted patent |
Authorized person / Location: archiv / archiv | ||||||||
Item number | Registration date | Date of dispatch | Item name | Date of attending the request | Effective date | Fee paid | Date of payment | Official Journal Number |
25.07.2022 | ZÁNIK SPC uplynutím doby platnosti | 2022/31 published: 03.08.2022 | ||||||
23.06.2020 | ZÁNIK patentu uplynutím doby platnosti | 2020/27 published: 01.07.2020 | ||||||
sken spisu | ||||||||
09.07.2018 | doručenka | |||||||
30 | 21.06.2018 | rozhodnutí-vrácení poplatku | ||||||
29 | 06.04.2016 | sdělení Úřadu - pracoviště poplatků | ||||||
20.rok - udržovací poplatek | Yes | 31.03.2016 | ||||||
19.rok - udržovací poplatek | Yes | 31.03.2016 | ||||||
18.rok - udržovací poplatek | Yes | 31.03.2016 | ||||||
17.rok - udržovací poplatek | Yes | 31.03.2016 | ||||||
28 | 30.03.2016 | originál faxového/e-mailového podání | ||||||
27 | 30.03.2016 | žádost o uznání předčasně zaplaceného UP | 06.04.2016 | |||||
16.rok - udržovací poplatek | Yes | 12.06.2015 | ||||||
15.rok - udržovací poplatek | Yes | 17.06.2014 | ||||||
14.rok - udržovací poplatek | Yes | 06.06.2013 | ||||||
13.rok - udržovací poplatek | Yes | 06.06.2012 | ||||||
12.rok - udržovací poplatek | Yes | 17.06.2011 | ||||||
11.rok - udržovací poplatek | Yes | 17.05.2010 | ||||||
10.rok - udržovací poplatek | Yes | 05.05.2009 | ||||||
26 | 19.08.2008 | doručení patentové listiny | ||||||
NABYTÍ P.M. - ROZHODNUTÍ O UDĚLENÍ PATENTU | 12.08.2008 | |||||||
11.07.2008 | dodejka | |||||||
25 | 11.07.2008 | 1.- 9.rok-udržovací poplatek | 12.08.2008 | Yes | 06.11.2008 | |||
UDĚLENÍ PATENTU | 2008/34 published: 20.08.2008 | |||||||
24 | 05.06.2008 | informace k poplatkům/doklad o zaplacení poplatku | ||||||
22.04.2008 | dodejka | |||||||
23 | 21.04.2008 | vyžádání poplatku za patentovou listinu | Yes | 05.06.2008 | ||||
21 | 10.04.2008 | přepracované/doplněné podlohy | ||||||
20 | 10.04.2008 | vyjádření ke zprávě Úřadu | ||||||
19 | 15.02.2008 | zpráva o výsledku úplného průzkumu | ||||||
18 | 04.02.2008 | přepracované/doplněné podlohy | ||||||
17 | 04.02.2008 | vyjádření ke zprávě Úřadu | ||||||
16 | 14.12.2007 | zpráva o výsledku úplného průzkumu | ||||||
15 | 10.12.2007 | přepracované/doplněné podlohy | ||||||
14 | 10.12.2007 | vyjádření ke zprávě Úřadu | ||||||
13 | 23.11.2007 | prodloužení lhůty | ||||||
12 | 20.11.2007 | žádost o prodloužení lhůty | 22.11.2007 | Yes | 20.11.2007 | |||
11 | 14.09.2007 | zpráva o výsledku úplného průzkumu | ||||||
10 | 07.09.2007 | přepracované/doplněné podlohy | ||||||
9 | 07.09.2007 | vyjádření ke zprávě Úřadu | ||||||
8 | 06.09.2007 | žádost o prodloužení lhůty | 10.09.2007 | Yes | 06.09.2007 | |||
7 | 29.06.2007 | zpráva o výsledku úplného průzkumu | ||||||
5 | 08.06.2007 | všeobecný referátník referenta | ||||||
4 | 04.06.2007 | dotaz na stav řízení | 06.06.2007 | |||||
05.02.2002 | ZVEŘEJNĚNO | 2002/04 published: 17.04.2002 | ||||||
2 | 19.12.2001 | CZ podlohy | ||||||
1 | 23.06.2000 | žádost o úplný průzkum | 29.06.2000 | Yes | 23.06.2000 | |||
1 | 23.06.2000 | PV - podání přihlašovatelem | Yes | 23.06.2000 |
Related documents: SPC/CZ2009/144 |