PŘEDSEDA

ÚŘADU PRŮMYSLOVÉHO VLASTNICTVÍ

Mgr. Ing. Josef KRATOCHVÍL, Ph.D.

V Praze dne 31.03.2017

zn. sp.: PV 1995-1939

č.j.: PV 1995-1939/D15098832/2015/ÚPV

R O Z H O D N U T Í

Předseda Úřadu průmyslového vlastnictví na návrh odborné komise ve

věci rozkladu podaného dne 5.11.2015 majitelem, společností F., proti

rozhodnutí Úřadu ze dne 2.10.2015 o zrušení patentu č. 290511 o názvu „2

(2-Amino-1,6-dihydro-6-oxopurin-9-yl)methoxy-3-hydroxy-1-propanyl-L-valinát

a jeho použití, meziprodukt a farmaceutická kompozice", zn. sp. PV 1995

1939, vydaného na návrh společnosti T., po přezkoumání napadeného

rozhodnutí rozhodl takto:

Podle ustanovení § 90 odst. 5 zákona č. 500/2004 Sb., správního řádu,

ve znění pozdějších předpisů, se rozklad zamítá a napadené rozhodnutí se

potvrzuje.

Složená kauce ve výši 2500 Kč se nevrací.

O d ů v o d n ě n í

Dne 7.6.2002 udělil Úřad patent č. 290511 o názvu „2-(2-Amino-1,6

dihydro-6-oxopurin-9-yl)methoxy-3-hydroxy-1-propanyl-L-valinát a jeho použití,

meziprodukt a farmaceutická kompozice", jehož majitelem je společnost F.

Návrhem doručeným Úřadu dne 28.11.2014 se společnost T. domáhá

zrušení tohoto patentu s odůvodněním, že nesplňuje podmínky

patentovatelnosti, zakotvené v ustanovení § 3 odst. 1 zákona č. 527/1990 Sb.,

2

o vynálezech a zlepšovacích návrzích, ve znění pozdějších předpisů, neboť

nebyl nový ve smyslu ustanovení § 5 tohoto zákona a také vyplýval v době

práva přednosti zřejmým způsobem z namítaného stavu techniky, tudíž nebyl

výsledkem vynálezecké činnosti ve smyslu ustanovení § 6 odst. 1 uvedeného

zákona.

Dne 2.10.2015 bylo s odvoláním na ustanovení § 23 odst. 1 písm. a)

zákona č. 527/1990 Sb. vydáno rozhodnutí o zrušení napadeného patentu

v celém rozsahu s odůvodněním, že předmět patentových nároků 1 až 15 sice

splňuje vzhledem k namítaným dokumentům podmínku novosti, vyplýval však

v době práva přednosti tohoto patentu pro odborníka zřejmým způsobem

z namítaného stavu techniky a nesplňuje tedy podmínku vynálezecké činnosti.

Proti vydanému rozhodnutí podal majitel v zákonem stanovené lhůtě

formální rozklad, v jehož odůvodnění doručeném Úřadu dne 3.12.2015

zejména uvádí, že se orgán prvého stupně řízení soustředil na prokázání

skutečnosti, že patent není výsledkem vynálezecké činnosti vzhledem

k dokumentu D1b (Druckexemplar), ale příliš se nezabýval jinými dokumenty.

Ačkoliv relevance dokumentu D1b se může zdát na první pohled nesporná, po

důkladné analýze se dle majitele prokáže, že tomu tak není.

V této souvislosti majitel s odkazem na ustanovení § 5 odst. 2 zákona č.

527/1990 Sb. připomíná, že patentovatelný vynález musí být nový vzhledem

k relevantnímu stavu techniky, kterým je vše, co je k dispozici veřejnosti.

Dokument D1b, tzv. „Druckexemplar" je ale dle majitele interní dokument

udělovacího řízení o evropském patentu, jedná se o verzi textu, kterou

průzkumová divize Evropského patentového úřadu (dále také jen EPÚ) zasílá

přihlašovateli ke schválení, jakmile bylo rozhodnuto o udělení patentu. Výpis

z rejstříku EPÚ v dokumentu D1c ovšem dokazuje, že dokument D1b byl

zaslán poštou přihlašovateli jako příloha ke sdělení podle pravidla 51.4

Evropské patentové konvence (dále jen EPC), což ale nepředstavuje žádný

důkaz, že dokument D1b byl od té doby přístupný veřejnosti.

Majitel uvádí, že jako logický předpoklad dostupnosti dokumentu

vyžaduje judikatura stížnostních senátů EPÚ, aby byly třetí strany informovány

o existenci tohoto dokumentu. Výklad orgánu prvého stupně řízení

v napadeném rozhodnutí ale dle majitele naznačuje, že dokument D1b se stal

součástí spisu vztahujícího se k řízení o průzkumu odpovídající patentové

3

přihlášky EP 0375329, a tím byl dosažitelný pro jakoukoliv třetí osobu, která by

požádala o nahlédnutí do spisu podle článku 128.4 EPC. Takový výklad však

není dle odůvodnění rozkladu v souladu s realitou existujících okolností ani

s doktrínou stížnostních senátů, které upřesnily, že konstatování dostupnosti

vyžaduje splnění logického předpokladu, že veřejnost musí mít možnost

dozvědět se o skutečné existenci daného dokumentu. V této souvislosti majitel

poukazuje například na rozhodnutí T 834/09, T 186/01 či T 611/95

stížnostních senátů Evropského patentového úřadu.

Z uvedených rozhodnutí stížnostních senátů jsou v odůvodnění rozkladu

citovány části textu včetně překladů do češtiny, přičemž kritéria uvedená

v těchto citacích údajně odpovídají zdravému rozumu. Dle majitele nelze tvrdit,

že existuje možnost, že se někdo domůže určitého dokumentu, pokud nemá

možnost dozvědět se o jeho existenci. Ve vztahu k dokumentu D1b sdělení

podle pravidla 51.4 EPC dokazuje jen to, že „Druckexemplar" byl dne 9.5.1994

zaslán poštou přihlašovateli patentu EP 0375329, tedy žádná třetí strana

neměla možnost se o existenci dokumentu D1b dozvědět, přičemž ve

správním řízení nebylo ani evidováno, kdy přihlašovatel tento dokument

obdržel. Majitel tvrdí, že jediný způsob, jak by se třetí strana mohla

k dokumentu D1b v období mezi dny 9.5.1994 a 28.7.1994 dostat, by bylo

podání žádosti o nahlédnutí do spisu spolu se zaplacením příslušného

poplatku.

V odůvodnění rozkladu se připomíná, že patentový rejstřík EPÚ

v podobě, v jaké ho známe dnes, kdy je k dispozici na internetu, v roce 1994

ještě neexistoval. Majitel uvádí, že odeslání dokumentu „Druckexemplar"

nepatřilo mezi informace, které byly na seznamu položek v rejstříku EPÚ, což

je dle odůvodnění rozkladu přirozené, jedná se o interní správní řízení EPÚ

vzhledem k přihlašovateli, které údajně není zajímavé pro ostatní. V důsledku

toho nebyly údaje o existenci dokumentu D1b mezi dnem 9.5.1994 a

28.7.1994 zaznamenány v žádném rejstříku a je tak zřejmé, že žádná třetí

strana nemohla mít důvod požádat o nahlédnutí do spisu EP 0375329.

Opačné tvrzení, které je dle majitele implikováno napadeným rozhodnutím, by

bylo v rozporu s již uvedeným předpokladem stížnostních senátů EPÚ ve výše

zmíněných rozhodnutích, totiž že by se nějaká zúčastněná strana dozvěděla o

existenci dokumentu, potenciálně přístupného veřejnosti. Tento předpoklad

však u dokumentu D1b nebyl splněn.

4

Kromě toho se v odůvodnění rozkladu uvádí, že z důvodu právní jistoty

není možnost nahlédnutí do spisu srovnatelná s úřední publikací. V této

souvislosti majitel poukazuje na další rozhodnutí stížnostních senátů EPÚ,

z nichž některé statě jsou v odůvodnění rozkladu citovány včetně překladu

citovaného textu do češtiny. Jedná se o rozhodnutí J 10/87, kde se uvádí, že

se zpětvzetím, které mohlo být seznáno jen prostřednictvím nahlédnutí do

spisu, je na místě zacházet odlišně od zpětvzetí, které bylo úředně

zveřejněno. Ve smyslu vysledování rozdílu mezi možnostmi dostupnosti

veřejnosti před a po zavedení systému EPOLINE je v odůvodnění rozkladu

uvedeno rozhodnutí J 1/11. Majitel v této souvislosti poznamenává, že on-line

přístup do patentového věstníku EPÚ byl umožněn až v roce 2001.

Mimoto majitel připomíná, že za důkazní břemeno je odpovědný

navrhovatel, a v tomto smyslu odkazuje na již zmiňované rozhodnutí T 186/01,

které uvádí, že dostupnost dokumentu musí být prokázána nad veškerou

pochybnost.

Dále je v odůvodnění rozkladu citována argumentace navrhovatele,

která s odkazem na znění článku 128(4) EPC pokládá dokument D1b za

potenciálně dostupný veřejnosti. Dle majitele však vzhledem k tomu, že

existence tohoto dokumentu nebyla nikde oznámena, žádná třetí osoba

nemohla požádat o kontrolu spisu, aby dokument prostudovala. Závěrem této

části odůvodnění rozkladu se konstatuje, že napadené rozhodnutí ignoruje

celou judikaturu omezující a kvalifikující kritérium dostupnosti, když uvádí, že

pouhá možnost přístupu veřejnosti k dokumentu nutně znamená, že třetí

strany mohly vědět o jeho existenci.

Následující část odůvodnění rozkladu se zabývá závěrem vydaného

rozhodnutí o nesplnění podmínky vynálezecké činnosti u napadeného patentu.

Majitel hodnotí úvahu orgánu prvého stupně řízení, týkající se požadavku na

neočekávanou účinnost chráněného léčiva a spatřuje nelogičnost u

patentových nároků 12 až 15. Tu spatřuje v tom, že by při splnění předpokladu

neočekávané účinnosti měly být za inventivní považovány jen nároky 12 a 15.

Dle názoru majitele by při neočekávané účinnosti měly být považovány za

vyhovující podmínce vynálezecké činnosti i další patentové nároky, a to tím

spíše, že se vztahují k novým chemickým sloučeninám.

5

Pokud jde o posouzení vynálezecké činnosti u patentových nároků 12

až 15, majitel připomíná, že v rozhodnutí nebyl shledán jako dostatečně

přesvědčivý příklad 9, jelikož dle orgánu prvého stupně řízení se v něm

nekonzistentně porovnává perorální biologická dostupnost dvou konkrétních

solí monoesteru gancikloviru s jeho diesterem ve formě báze. Dle odůvodnění

rozkladu však důkaz o neočekávané výhodnosti ganciklovir L-valin

monoesteru je poskytnut v příkladu 10 napadeného patentu, podle něhož má

uvedený monoester perorální biologickou účinnost 35,7 %, zatímco biologická

dostupnost ganciklovir L-valin diesteru je jen 23,5 %. Při přechodu z diesteru

na monoester se tedy biologická účinnost zvýšila o 50 %. Majitel zdůrazňuje,

že v namítaných dokumentech nelze ani v náznaku nalézt informaci, že by

monoester měl mít lepší perorální biologickou dostupnost než odpovídající

diester, tudíž zlepšení, které konečně umožnilo perorální podávání

ganciklovirového proléčiva, je třeba pokládat za neočekávané a překvapující.

Další srovnávací pokusy se proto dle odůvodnění rozkladu jeví jako

nadbytečné. Pokud by dle majitele nebylo uvedené nadřazenosti ganciklovir L

valin monoesteru (v biologické dostupnosti), napadený patent by se nestal

předmětem žádného sporného řízení. Skutečnost, že požadovaného

technického efektu bylo dosaženo, prokazuje vysoká úspěšnost léku, který byl

zařazen na 5. seznam základních léků pro použití u dospělých i u dětí, vydaný

v dubnu 2015 Světovou zdravotnickou organizací (WHO). Oba seznamy jsou

k odůvodnění rozkladu přiloženy. WHO uvádí, že Valganciklovir je jediným

lékem, užitečným při léčení infekcí cytomegalovirem. Zatímco dříve byl

ganciklovir podáván injekčně, například do oka, valganciklovir umožňuje

vyhnout se těmto bolestivým injekcím, což přispělo k tomu, že byl v roce 2015

zařazen na seznam základních léků podle WHO.

Majitel uvádí, že volba monoesteru nebyla náhodná či libovolná. V době

priority napadeného patentu měli odborníci v nejlepším případě jen informace

o odpovídajícím diesteru, když pokusy o zlepšení perorální biologické

dostupnosti cestou proléčiva byly výlučně zaměřeny na bis-estery, jejichž

perorální biologická dostupnost ale nebyla dostatečná pro to, aby se mohly

stát základem komerčně vyráběných léků pro perorální podávání.

V této souvislosti je v odůvodnění rozkladu z dokumentu D2 citován

komentář včetně překladu do češtiny, na jehož základě majitel zdůrazňuje, že

navzdory skutečnosti, že v roce 1989 byla podána patentová přihláška, v níž

6

byl zveřejněn ganciklovir diester, byl za lepší volbu ještě v roce 1992

považován acyklovir valinát, a to proto, že umožňoval perorální podávání. Dle

majitele dokument D2 jasně dokumentuje znalosti odborníka v oboru v době,

kdy vznikl vynález podle napadeného patentu.

Majitel uvádí, že v dokumentu D1 odborníkům nic nenaznačovalo, že by

měli počítat s mono-L-valinátem gancikloviru, když v tomto dokumentu jsou

ilustrovány pouze diestery. Kromě toho, kdyby se dokument D1 zaměřoval na

monoesterové deriváty cytosinu nebo gancikloviru, jistě by byla v tomto

dokumentu věnována pozornost přítomnosti asymetrického uhlíku. Tak tomu

však dle odůvodnění rozkladu není. Původce dokumentu D1 si dle majitele

pravděpodobně ani nepředstavoval, že by byl monoester zajímavý, poněvadž

jakmile by byl v molekule přítomný asymetrický uhlíkový atom, vyvolalo by to

příliš mnoho komplikací.

V odůvodnění rozkladu je také popsáno zkoumání podmínky

vynálezecké činnosti postupem „problém - řešení" (problem solution

approach), sestávající ze tří kroků, dále v odůvodnění rozkladu podrobněji

popsaných, se zdůrazněním rozdílů v přístupu „could - would" u třetího

z uvedených kroků.

Dále se v odůvodnění rozkladu uvádí, že i za situace, kdy by dokument

D1b byl přístupný veřejnosti před prioritou napadeného patentu, má majitel

následující pochybnosti. „Druckexemplar", tedy dokument D1b je pracovním

dokumentem patentového zástupce a nikoliv vědecké pojednání. Jde o živý

dokument, který by neměl učit nic více než to, co se učí v původní přihlášce.

Na odborníka by dle majitele neměly mít vliv přeškrtnuté části textu, navíc by

odborník nečetl tento dokument odděleně od srovnávacích dat poskytnutých

dne 18.11.1993 v průběhu průzkumu přihlášky, na základě kterých došlo

k omezení na valinát.

Vzhledem k tomu, že se nároky přidané do dokumentu D1b soustřeďují

na bis valinát cytosinu a nikoliv na bis valinát gancikloviru, je zřejmé, že se

tento dokument zajímal jen o cytosinové deriváty, nikoli o deriváty gancikloviru,

což potvrzují i srovnávací data poskytnutá během průzkumu přihlášky,

vztahující se ke gancikloviru, která jsou následně v odůvodnění rozkladu

uvedena. Ta dle majitele ukazují, že ganciklovir bis-valinát je teprve třetí

v pořadí za bis esterem leucinu a aminoacetátovým esterem. Tyto výsledky by

7

odborník dle majitele interpretoval jako zprávu, že žádný z těchto esterů

gancikloviru nemůže být vzhledem ke špatné biodostupnoti použit pro

perorální podávání. Odborník tak údajně neměl žádný důvod zabývat se

monoesterem.

Dokument D1a samotný pak dle majitele poskytuje mírně změněný

obraz. Tento dokument je zaměřen pouze na deriváty purinu. Uvádí, že

přednostní aminokyseliny pro vytvoření esterů obsahují až šest atomů uhlíku,

přičemž konkrétně valin není nijak zdůrazněn. V dokumentu D1a je popsána

biologická aktivita bis-isoleucinesteru gancikloviru, což dle majitele ukazuje, že

tento ester, a nikoliv valinester, byl považován za nejvýhodnější sloučeninu.

V další části odůvodnění rozkladu majitel s poukazem na chemický

vzorec esterů purinových sloučenin uvádí, že ganciklovir-L-valinmonoester je

výsledkem výběru z více seznamů, tj. výběru skupiny OH ze seznamu pro R,

výběru valinu z přirozeně se vyskytujících aminokyselin a výběru monoesteru

ze skupiny zahrnující monoestery a diestery. V souvislosti s uvedeným

výběrem majitel poukazuje na konečné rozhodnutí Úřadu v podobné věci a na

rozhodnutí T 198/84 a T 279/89 stížnostních senátů EPÚ, v nichž je možno

nalézt tři principy hodnocení patentovatelnosti výběrových vynálezů. Podle

nich by měl být vybraný předmět úzký vzhledem ke stavu techniky, měl by být

dostatečně vzdálen od známého výhodného provedení a neměl by být

svévolný.

V odůvodnění rozkladu se poté konstatuje, že v dané věci výběr

ganciklovir-L-valinmonoesteru splňuje kritéria výběrového vynálezu. Pokud jde

o dokumenty D2 a D3, majitel souhlasí se závěrem vydaného rozhodnutí, že

by jejich kombinace vedla odborníka směrem pryč od vynálezu. Proto by dle

majitele tyto dokumenty odrazovaly odborníka, aby pokračoval s ganciklovirem

ve snaze zlepšit jeho biodostupnost a nepodněcovaly by ho k výzkumu

monoesteru gancikloviru. Na základě výše uvedeného se v závěru odůvodnění

rozkladu žádá, aby byl patent zachován v platnosti v plném rozsahu.

Kopie rozkladu včetně jeho odůvodnění byla dne 7.12.2015 postoupena

navrhovateli k vyjádření, který tak učinil v podání doručeném Úřadu dne

8.2.2016. Uvádí, že majitel v rozkladu soustředil svojí argumentaci na dva

hlavní aspekty sporu, jimiž je jednak dostupnost dokumentu D1b a otázka

vynálezecké činnosti.

8

Navrhovatel nejprve zdůrazňuje, že majitel původně uznal dokument

D1b jakožto nejbližší stav techniky a nevznesl vůči tomuto dokumentu a jeho

dostupnosti žádné výhrady, když v odpovědi na návrh na zrušení napadeného

patentu s dokumentem D1b pracuje, aniž by jakkoliv naznačil, že tento

dokument byl údajně nedostupný. To, že majitel tuto námitku vnáší v rámci

rozkladového řízení, představuje dle navrhovatele novou skutečnost, která

mohla být uplatněna již v prvoinstančním řízení, přičemž k takové skutečnosti

by s ohledem na ustanovení § 82 odst. 4 zákona č. 500/2004 Sb. nemělo být

přihlíženo.

Dále se vyjádření navrhovatele týká několika rozhodnutí odvolacích

senátů Evropského patentového úřadu, citovaných v rozkladu majitelem. Dle

navrhovatele jsou okolnosti majitelem uvedených rozhodnutí zcela odlišné od

případu stávajícího. Tak v rozhodnutí T 834/09 byla jediná kopie dokumentu

uzamčena ve skříni v oddělení knihovny Univerzity v Hamburku, které nebylo

součástí běžné veřejné služby, zatímco dokument D1b byl veřejně přístupný

jakožto součást spisu vedeného k evropské patentové přihlášce v dokumentu

D1.

V dalším citovaném rozhodnutí T 186/01 nebyl dle navrhovatele

předmětný dokument považován za přístupný veřejnosti z toho důvodu, že

nebyla prokázána přístupnost knihovny pro veřejnost, když k zajištění přístupu

musel příslušník veřejnosti nejprve požádat o povolení, přičemž není důkaz o

tom, že by toto povolení bylo vždy udělováno pro všechny dostupné

informace. Tyto okolnosti jsou tedy opět odlišné od stavu dokumentu D1b,

který byl dostupný komukoliv, kdo by požádal o nahlédnutí do spisu

k evropské patentové přihlášce v dokumentu D1.

Pokud jde o rozhodnutí T 611/95, navrhovatel uvádí, že Evropský

patentový úřad uznal veřejnou přístupnost dokumentu, který nebyl dostupný

ve veřejné knihovně, ale jen v institutu, který běžně neposkytuje služby pro

veřejnost, a to v důsledku toho, že o dokumentu, který byl dostupný jen

v institutu, byly zveřejněny reference ve vědeckých článcích, na jejichž

základě mohl být případně tento dokument vyžádán. Rozhodnutí J 10/87 se

dle navrhovatele vztahuje k odvolání určení státu a jeho následného zpětvzetí.

Toto rozhodnutí se tak netýká přímo toho, zda se odvolání stalo veřejným, ale

zda byla veřejnost o odvolání oficiálně informována, přičemž konstatuje, že

9

právní jistota třetích osob má vyšší důležitost po oficiálním zveřejnění ve

srovnání s odvoláním, které mohlo být zjištěno nahlédnutím do spisu.

Také rozhodnutí J 1/11 se dle vyjádření navrhovatele týká zpětvzetí

odvolání určení státu a navrhuje, že v době internetu se činění rozdílů mezi

nahlédnutím a zveřejněním nejeví jako dále ospravedlnitelné. Pro danou věc

tak není žádné z majitelem uvedených rozhodnutí relevantní, neboť skutkové

podstaty případů jsou výrazně odlišné.

Dále se ve vyjádření k rozkladu připomíná, že žádné z majitelem

uvedených rozhodnutí by nemohlo být v dané věci pokládáno za závazné, i

kdyby případy byly podobné, neboť Úřad je vázán toliko právními předpisy, tj.

zejména zákonem č. 527/1990 Sb., které jsou v tomto směru jednoznačné.

V této souvislosti cituje navrhovatel ustanovení § 5 odst. 2 a § 6 uvedeného

zákona.

Podle vyjádření je zjevné, že dokument D1b musel být součástí

fyzického spisu, vztahujícího se k evropské patentové přihlášce v dokumentu

D1 k datu, ke kterému byl odeslán přihlašovateli, a dle článku 128.4 Evropské

patentové úmluvy pak byl přístupný veřejnosti. Navrhovatel připomíná, že

každý mohl nahlédnout do uvedeného spisu, bez ohledu na skutečnost, zda si

byl vědom existence dokumentu D1b či nikoliv, přičemž je nerozhodné, zda to

někdo skutečně udělal. Samotná možnost a dostupnost dokumentu je

dostačující pro to, aby se dokument stal součástí stavu techniky.

Dále navrhovatel poukazuje na probíhající patentové spory majitele

patentu a navrhovatele, v nichž byl rovněž posuzován problém dostupnosti

dokumentu D1b veřejnosti. V této souvislosti je ve vyjádření k rozkladu

citována stať z rozhodnutí německého Spolkového patentového soudu včetně

překladu do češtiny, ze které vyplývá, že posouzení dokumentu NIK6b, který

odpovídá dokumentu D1b v dané věci, jakožto dříve zveřejněného stavu

techniky, je v souladu s rozhodovací praxí Evropského patentového úřadu.

K podobnému závěru dospěl také španělský obchodní soud, resp. pařížský

krajský soud, část jejichž rozhodnutí je ve vyjádření k rozkladu opět citována

včetně překladu citací do češtiny.

Dle vyjádření k rozkladu uvedené skutečnosti dokládají, že neexistují

žádné důvody, proč nepovažovat dokument D1b za součást stavu techniky.

10

Posouzení orgánu prvého stupně řízení týkající se vynálezecké činnosti a

beroucí v potaz tento namítaný dokument tedy bylo podle navrhovatele

správné.

K vlastnímu posouzení podmínky vynálezecké činnosti navrhovatel

nejprve uvádí, že úvaha orgánu prvého stupně řízení, podle níž by patentové

nároky 12 až 15 byly akceptovatelné v případě, že sloučeniny spadající do

nároku 1 by vykazovaly neočekávanou účinnost, neměla být v napadeném

rozhodnutí vůbec zformulována, neboť jde nad rámec toho, co má Úřad

posuzovat, přičemž majitel se v rozkladu snaží uvedenou formulaci využít, a to

ve vztahu k celému rozsahu údajného vynálezu. Podle navrhovatele je úkolem

Úřadu ve zrušovacím řízení určit, zda nárokovaný předmět splňoval podmínky

patentovatelnosti, a nikoliv navrhovat způsoby a možnosti, jak by bylo možno

tyto podmínky splnit. To má činit v průběhu řízení udělovacího.

Dále se ve vyjádření uvádí, že z dokumentů předchozího stavu techniky

je zřejmé, že sloučeniny spadající do patentového nároku 1 nevykazovaly

žádnou neočekávanou, ale pouze vyšší účinnost, kterou ovšem odborník mohl

očekávat a očekával. Příklad provedení 10, který dle majitele údajně dokazuje,

že ganciklovir L-valin monoester má perorální biologickou dostupnost 35,7 %,

tedy v porovnání s ganciklovir L-valin diesterem o 50 % vyšší, navrhovatel

nepokládá za důkaz o neočekávaném účinku, neboť hlubší analýza tohoto

příkladu i příkladu 9 ukazuje, že příkladná data nemají žádnou vypovídací

hodnotu, nemohou tedy podpořit závěry učiněné majitelem. Konkrétně jde

podle navrhovatele o absenci informací o standardní odchylce a chybové

toleranci a o počtu zvířat, na nichž byly látky testovány.

Mimoto by podle navrhovatele pro přiznání vynálezecké činnosti

nestačilo ani zjištění neočekávaného účinku, jednalo by se totiž o bonus,

kterého by bylo dosaženo automaticky, jelikož řešení bylo v dosahu odborníka

v daném oboru. Odborník by byl veden informacemi z předchozího stavu

techniky k tomu, aby modifikoval a upravil nejbližší stav techniky, tedy bis-L

valinát, a dospěl k monoestervalinátu. Odůvodnění orgánu prvého stupně

řízení v tomto směru pokládá navrhovatel za správné a jasné.

V další části vyjádření navrhovatel hodnotí srovnávací data vztahující se

ke gancikloviru, poskytnutá během průzkumu přihlášky. Dle jeho názoru není

jasný jejich kontext, ani o jakou přihlášku se má jednat. Neměly by proto být

11

vůbec brány v potaz. Pokud jde o majitelem zdůrazněný komerční úspěch

přípravků na bázi valgancikloviru, je navrhovatel přesvědčen, že takový

úspěch ani význam účinné látky nemohou být důvodem pro přiznání

vynálezecké činnosti, když údajný vynález vyplývá zřejmým způsobem ze

stavu techniky. K majitelem citované pasáži dokumentu D2 navrhovatel

připomíná, že tento dokument v následujícím odstavci zmiňuje výhody L

valinmonoesteru acykloviru.

V poslední části vyjádření se uvádí, že napadený patent byl zrušen,

čímž navrhovatel dosáhl svého cíle, a nemohl tedy podat rozklad proti těm

částem rozhodnutí, které byly posouzeny v jeho neprospěch. Konkrétně

navrhovatel nesouhlasí s posouzením novosti, neboť je přesvědčen, že není

třeba výběru z několika seznamů, a že tedy sloučenina podle patentového

nároku 1 napadeného patentu není vzhledem k dokumentu D1b nová. Dále je

dle názoru navrhovatele nedostatečně posouzena podmínka vynálezecké

činnosti vzhledem k dokumentům D1, D2 a D3, které je věnován jediný

odstavec na přelomu stran 33 a 34 rozhodnutí. V závěru vyjádření potom

navrhovatel požaduje, aby byl rozklad zamítnut a bylo potvrzeno rozhodnutí o

zrušení napadeného patentu v celém rozsahu.

Na základě žádosti bylo vyjádření navrhovatele poskytnuto dne

17.2.2016 majiteli k seznámení, který v replice doručené Úřadu dne 8.4.2016

poukázal na protokol z jednání před stockholmským obvodním soudem ve věci

žaloby společnosti R. proti společnosti S. Zápis je přílohou A repliky včetně

anglického překladu. Citace z uvedeného zápisu údajně konstatuje, že

omezení podle dokumentu D1b ve vztahu k dokumentu D1 nevede k žádnému

jinému zjištění, než ke zjištění, ke kterému se dojde, vychází-li se z dokumentu

D1. Nejbližším stavem techniky je poukaz na divalinester gancikloviru

v příkladu dokumentu D1 a příklad 2 dokumentu D1b.

Dále majitel v replice uvedl, že argumentace ve prospěch vynálezecké

činnosti u patentových nároků 12 až 15 je skutečně založena na zjištění

Úřadu. Toto zjištění dle majitele v zásadě prokazuje, že neočekávanou

biodostupnost monovalinesteru gancikloviru poskytuje nejen příklad 9, ale také

příklad 10 napadeného patentu. Následně majitel v replice diskutuje

navrhovatelem deklarovanou, nikoliv neočekávanou, ale pouze odborníkem

očekávanou vyšší účinnost chráněné sloučeniny. Dle majitele uvedené tvrzení

12

nedává smysl, neboť se jedná o novou sloučeninu, která nebyla popsána v

dosavadním stavu techniky.

Podle názoru majitele nebylo možno vyšší perorální dostupnost této

sloučeniny očekávat, když v dokumentu D1b (D1) nejsou od sebe mono- a bis

valinátové estery vůbec odlišeny. Dle názoru majitele je proto logický

předpoklad, že mono-valinát bude mít v nejlepším případě stejnou

biodostupnost, jako bis-valinát. Zvýšení biodostupnosti o 50 % při přechodu na

mono-valinát, doložené v příkladu 10, je tak dle repliky nutno považovat za

neočekávaný účinek.

Majitel zdůrazňuje svojí domněnku, že nebylo většího odborníka

v daném oboru než původce dokumentu D1, paní Beauchamp, která vůbec

nepředpokládala, že by monoester, dosud neexistující a jen genericky

zahrnutý do nároků v dokumentu D1, mohl mít vyšší účinnost než odzkoušený

diester, jinak by ve vědeckém článku v dokumentu D2 ještě tři roky po podání

patentové přihlášky vedoucí k dokumentu D1b nedoporučovala opustit údajně

neperspektivní výzkum zaměřený na deriváty gancikloviru a raději se zaměřit

na deriváty acykloviru, které, byť méně účinné, slibovaly poskytnout

postačující perorální biodostupnost. Kdyby předvídala, že monoestervalinát

bude mít tak vysokou perorální biodostupnost, jistě by dle majitele takovou

nemoudrou radu svým kolegům neposkytla.

Námitku navrhovatele, zpochybňující vypovídací hodnotu příkladu 10

napadeného patentu, majitel pokládá za neopodstatněnou. Pokud jde o

patentové přihlášky, platí dle jeho názoru obecné pravidlo, že příklady na nové

chemické sloučeniny by měly dokládat, že existuje odůvodněný předpoklad, že

nárokované sloučeniny budou mít vlastnosti, které jsou deklarovány v popisu.

Takový předpoklad příklad 10 a podobně i příklad 9 napadeného patentu dle

majitele dokládají. Mimoto, na rozdíl od bis-valinátu se mono-valinát

gancikloviru podařilo formulovat do komerčních farmaceutických prostředků

pro perorální podávání, pro které dosud neexistuje plnohodnotná alternativa,

což dle majitele potvrzuje fakt, že pro perorální podávání bylo povolení

k výrobě a tržnímu uplatnění vydáno jen pro valganciklovir (mono-valinát

gancikloviru).

Dále je v replice diskutována otázka bonusového účinku, tvrzeného

navrhovatelem. Podle majitele lze tento pojem nalézt v pokynech Evropského

13

patentového úřadu pro průzkum, kapitole 10.2, která je přílohou jeho repliky a

je zde citována včetně překladu do češtiny. Na základě obsahu uvedené

kapitoly a závěru orgánu prvého stupně řízení, že ke struktuře podle

patentového nároku 1 napadeného patentu vede cesta přes kombinace

struktur ze dvou seznamů, a ani poté nebude jednoznačně chráněná struktura

definována, majitel konstatuje, že volba valgancikloviru nebyla nasnadě a

nepředstavovala situaci typu jednosměrné ulice jako důsledku absence

alternativ. Tvrzení navrhovatele, že neočekávaný účinek chráněného řešení

představuje jen bonusový účinek, je proto dle majitele zjevně liché.

Podle repliky je stanovisko navrhovatele, že odborník byl jednoznačně

veden k tomu, aby vyzkoušel slibné alternativy, a to jak s ohledem na

dokument D1b, tak i ostatní dokumenty, pouze otázkou víry. V dokumentu D1b

není dle majitele nic, co by mohlo naznačovat, proč monoester -

valganciklovir, by měl být považován za slibnější než diester, když oba jsou

v dokumentu D1b uváděny paralelně, přičemž připraven a testován byl jen

diester. V této souvislosti majitel připomíná, že experimenty uvedené jak

v prioritní přihlášce dokumentu D1 (EP 375329), tak v experimentální zprávě

předložené v průběhu průzkumu dokumentu D1, která je přílohou repliky,

jasně ukazují, že z bis-aminoacylesterových proléčiv gancikloviru vykazuje

nejlepší biodostupnost bis-leucin esterový derivát. Majitel také uvádí, že i

vědecký článek v dokumentu D2 ukazuje na nepředvídatelnost chování esterů

gancikloviru, když se na str. 161 až 162 vyjadřuje velmi skepticky o dalších

možnostech vývoje aminoacylesterových proléčiv gancikloviru, jak vyplývá

z citace komentáře v dokumentu D2.

Ke stanovisku navrhovatele o nejasnosti srovnávacích dat vztahujících

se ke gancikloviru, majitel poskytuje v zásadě následující vysvětlení, opírající

se zejména o údaje z experimentální zprávy dodané EPÚ v průběhu průzkumu

odpovídající evropské patentové přihlášky, tato experimentální zpráva je

přílohou C repliky včetně překladu do češtiny. Tabulka, na kterou je

v odůvodnění rozkladu odkazováno, ukazuje, že čtyři bisestery gancikloviru

podle D1b vykazují lepší biodostupnost než ganciklovir, avšak ganciklovir bis

valinát je až na třetím místě za bis-leucin esterem a aminoacetátem. Tyto

výsledky dle majitele dále ukazují, že výběr ganciklovir mono-valinátu nebyl

jednosměrnou ulicí, což je v replice výše uvedeno.

14

Za legitimní doplňující důkazy o vynálezecké činnosti napadeného

patentu pokládá majitel komerční úspěch a svědectví WHO či Lékařů bez

hranic. Replika se vrací k obsahu dokumentu D2, propagujícího acyklovir na

úkor derivátů gancikloviru s otázkou, proč by odborník neměl důvěřovat

stanovisku vyjádřenému v tomto dokumentu a proč by měl utrácet peníze za

výzkum, který již autorka dokumentu D2 opustila jako neperspektivní.

Replika dále připomíná, že uvedený švédský soud konstatoval, že

patent EP 694547, tj. analog napadeného patentu, úspěšně prošel úplným

průzkumem a proto existuje presumpce, že je výsledkem vynálezecké

činnosti. Z popisu tohoto patentu je navíc zřejmé, že zohledňuje dokument EP

375329 (D1) i dokument D2, takže absence vynálezecké činnosti nebyla u

tohoto analogického patentu prokázána. Uvedený soud mimoto ve vztahu

k posuzování vynálezecké činnosti dospěl k závěru, že dokument D1b nemůže

obsahovat nic více než původně podaná přihláška. Dle majitele také odborník

nemůže dedukovat ze stejného patentového dokumentu různé informace

v závislosti na fázi průzkumového řízení.

V replice jsou dále porovnány údaje obsažené v prioritní přihlášce

napadeného patentu a v experimentální zprávě v příloze C repliky. S odkazem

na obsah tabulek v této příloze majitel uvádí, že ve skupině gancikloviru se

jako nejslibnější jeví bis-leucin ester, zatímco bis-valin ester vykazoval nižší

biodostupnost, a to i ve srovnání s bis-glycin esterem. V replice se zdůrazňuje,

že odborník neměl, opíraje se o namítaný stav techniky, žádný důvod zaměřit

svou pozornost na monoester, a ještě méně na valin monoester gancikloviru.

Dle majitele srovnávací testy předložené na podporu změn v textu

dokumentu D1 odborníkovi v oboru ukazují, že zatímco diester odvozený od

valinu je z hlediska zvýšení biodostupnosti potenciálně zajímavý v případě

derivátů cytosinu, to samé neplatí při případ gancikloviru. Odborník by projevil

zájem o diester gancikloviru odvozený od leucinu, který poskytuje nejlepší

biodostupnost. Potvrzení by odborník opíral o nárok 3 dokumentu D1b. Proto

majitel trvá na tom, aby bylo rozhodnutí prvého stupně řízení zrušeno a patent

zachován v plném rozsahu.

Replika majitele na vyjádření navrhovatele k rozkladu byla na základě

žádosti zaslána dne 19.4.2016 navrhovateli k seznámení. Podáním

doručeným Úřadu dne 26.9.2016 navrhovatel předložil vyjádření k replice

15

majitele, doplněné kopií rakouského rozhodnutí včetně překladu do angličtiny

a kopií podání přihlašovatele dokumentu D1 ze dne 18.11.1993.

V tomto vyjádření navrhovatel zopakoval svoje stanovisko, že dokument

D1b byl ke dni práva přednosti napadeného patentu pro veřejnost dostupný,

což akceptoval nejen orgán prvého stupně řízení v dané věci, ale také soudy

v Německu, Španělsku a ve Francii, resp. rakouský odvolací soud, jehož kopie

je přílohou tohoto vyjádření.

Navrhovatel vyjadřuje nesouhlas se závěrem švédského soudu, že

posouzení dokumentů D1 a D1b by mělo být shodné. Dle jeho názoru je

seznam sloučenin v dokumentu D1b podstatně užší, snadněji tedy vede

odborníka směrem k řešení chráněnému napadeným patentem. Uvádí, že

rozhodnutí švédského soudu potud, pokud se týká posouzení novosti a

vynálezecké činnosti, je irelevantní, jelikož se jedná o rozhodnutí ve věci

předběžného opatření, ve kterém je posouzení podmínek patentovatelnosti

velmi povrchní. Navrhovatel současně poukazuje na str. 5 rozhodnutí tohoto

soudu ve švédštině i v anglickém překladu, kde je i tímto soudem explicitně

s odkazem na článek 128 odst. 4 EPC potvrzeno, že dokument D1b je

součástí stavu techniky.

V otázce vynálezecké činnosti u napadeného patentu navrhovatel

v zásadě setrvává na svých dřívějších podáních. S ohledem na obsah repliky

majitele doplňuje, že ačkoliv dokument D2 byl zveřejněn po podání přihlášky

D1, došlo k tomu téměř dva roky před zpřístupněním veřejnosti dokumentu

D1b, který dle navrhovatele zřetelně popisuje deriváty gancikloviru jako slibné.

Mimoto dokument D2 lze jen stěží hodnotit jako doporučení opustit údajně

neperspektivní výzkum zaměřený na deriváty gancikloviru, ale spíše jako

podnět k hledání dalších alternativních cest mezi deriváty acykliviru.

Dále navrhovatel připomíná, že pasáže rozhodnutí, podle nichž je

sloučeniny podle patentového nároku 1 dosaženo výběrem ze dvou seznamů,

se týkají posuzování novosti, nikoliv vynálezecké činnosti. Navíc, pokud se

jedná o deriváty gancikloviru, je výběr na základě dokumentu D1b omezen jen

na dvě sloučeniny, z nichž jedna, bis-L-valinát gancikloviru, již byla v tomto

dokumentu testována, a provedení testů s mono-L-valinátem gancikloviru již

bylo dle navrhovatele zřejmým krokem, který lze pokládat za situaci typu

jednosměrné ulice.

16

Pokud jde o poukaz majitele na to, že valin byl nejslibnější alternativou

jen pro deriváty cytosinu, ten je dle navrhovatele v kontrastu s podáním

přihlašovatele dokumentu D1 ze dne 18.11.1993, z jehož citace a také

z úpravy nároků na valinové estery cytosinu, doprovázející uvedené podání

přihlašovatele, byl odborník jednoznačně motivován k použití valinových

esterů pro ganciklovir. V závěru vyjádření navrhovatel opakuje, že argumenty

uvedené v replice majitele nejsou dostačující k vyvrácení závěru, že předmět

napadeného patentu nebyl výsledkem vynálezecké činnosti.

Toto vyjádření navrhovatele bylo na základě žádosti zasláno dne

12.10.2016 majiteli napadeného patentu k seznámení. V podání doručeném

Úřadu dne 4.11.2016 majitel informoval o svém připravovaném vyjádření,

jehož součástí bude posudek nezávislého experta ve věci sporného řízení

mezi společnostmi F. a T., vztahující se k italské části analogického patentu

EP 0694547 a vedeného soudem v Miláně.

Avizované vyjádření majitele, jehož přílohou je znalecký posudek

vyhotovený dne 28.10.2016 Dr. F. T., včetně jeho překladu do češtiny, bylo

Úřadu doručeno dne 6.12.2016. V tomto vyjádření majitel zformuloval

argumenty zejména k následujícím otázkám.

Pokud jde o dostupnost dokumentu D1b veřejnosti, uvádí, že nebyla

prokázána nade vší pochybnost. Kromě toho dle názoru majitele bylo této

otázce věnováno příliš mnoho pozornosti, která není souměřitelná s jeho

významem. Důležité je jen to, že oba dokumenty D1 a D1b obsahují relevantní

informaci jen o bis-valinesteru gancikloviru. V otázce vynálezecké činnosti

odkazuje na str. 4 až 12 podání ze dne 7.4.2016, a připomíná, že

neočekávatelná biodostupnost sloučenin podle patentového nároku 1 je

podporována příklady 9 a 10 napadeného patentu.

Dále majitel uvádí, že jeho závěr, učiněný na základě dokumentu D2,

nebyl navrhovatelem ani v nejmenším vyvrácen. Majitel rekapituluje časovou

posloupnost vzniku dokumentu D1 a dokumentu D2, přičemž stav techniky

před datem práva přednosti napadeného patentu předpokládal, že deriváty

gancikloviru mají biodostupnost srovnatelnou s biodostupností

ganciklovirdivalinátu, která byla nedostatečná pro formulaci orálního léčiva.

V této souvislosti je dle majitele důležité, že dokument D2 byl zveřejněn po

17

podání D1 a skutečnost, že dokument D1b byl zveřejněn později než

dokument D2, je dle jeho názoru irelevantní.

Majitel také uvádí, že takové parametry, jako je směrodatná odchylka a

tolerance chyby, se v ilustrativních příkladech v patentových přihláškách

prezentují jen výjimečně, přičemž případné podpůrné příklady je možno

předkládat i po prioritě patentové přihlášky. Podstatné je jen to, aby tvrzení,

jež je příklady dokládáno, bylo obsaženo již v původních podlohách. Proto

podle majitele příklady 9 a 10 splňují účel, pro který byly do patentu zahrnuty,

byť by možná nebyly akceptovány v odborně recenzované publikaci. Situace

by ale byla zcela odlišná, pokud by navrhovatel prokázal, že chráněné

sloučeniny deklarované vlastnosti postrádají. Tak tomu ale v dané věci není.

Pokud jde o výběr sloučeniny ze dvou seznamů, nezáleží podle majitele

na tom, v které části rozhodnutí je tato skutečnost uvedena. A přestože je

v rozhodnutí uvedena v části týkající se novosti chráněné sloučeniny, jedná se

o obecně platné konstatování, relevantní i pro posuzování vynálezecké

činnosti. Majitel tvrdí, že stav techniky nevyvolával u odborníka žádnou naději,

že by mohl mít monovalinester gancikloviru lepší biodostupnost než

divalinester, a očekávání, že bude mít stejné vlastnosti jako divalinester, ve

skutečnosti odrazovalo odborníky od jakéhokoliv zkoušení. Majitel klade

otázku, proč by měl odborník zkoušet připravit monovalinester postupem, který

je mnohem složitější, než postup pro přípravu divalinesteru, když od

monovalinesteru nemohl očekávat žádnou výhodu ve srovnání

s divalinesterem.

V této souvislosti majitel opět poukazuje na dokument D2, v němž má

být výzva, aby se úsilí soustředilo do jiného směru, ganciklovir že za to nestojí.

Přestože se na základě zpětného pohledu může zdát nárokované řešení

zřejmé, ve skutečnosti tomu tak není. Majitel zdůrazňuje, že „to, na čem

záleží, je dosažený výsledek a ne, jak moc se původce na vyřešení

objektivního úkolu nadřel". Dále potom majitel uvádí, že obrovský komerční

úspěch valgancikloviru jasně ukazuje, že existovala nenaplněná medicínská

poptávka po činidle, které by bylo účinné a zároveň biologicky dostupné, což

se podařilo až valgancikloviru. To podporuje stanovisko majitele o splnění

podmínky vynálezecké činnosti.

18

Tvrzení, že ganciklovir bis-valinát byl zvolen jako prototyp, od kterého

vede jediná cesta k monovalinesteru majitel popírá. Srovnání esterových

derivátů gancikloviru a cytosinu ukazuje, že na estery valinu padla volba

zejména s ohledem na výsledky dosažené u cytosinu, a že výsledky dosažené

s ganciklovir bis-valinátem byly ve srovnání s ganciklovir bis-leucinesterem či

ganciklovir bis-aminoacetátovým esterem jen průměrné.

V následující části svého vyjádření se majitel zaobírá znaleckým

posudkem technické poradkyně Dr. F. T., určené italským soudem. Z tohoto

písemného materiálu, který je přílohou vyjádření včetně překladu do češtiny,

majitel cituje řadu pasáží, přičemž na úvod této části poukazuje na stanovisko

uvedené poradkyně, že italská frakce patentu EP 696547, jejímž předmětem

je valganciklovir, má nezbytné předpoklady novosti, vynálezecké úrovně a

dostatečnosti popisu k její platné patentovatelnosti. Dle jedné z citací

dokument D1b není omezen jen na deriváty gancikloviru, v úvahu je nutno brát

i deriváty cytosinu.

V další citaci Dr. T. dochází podle vyjádření majitele k závěru, že výběr

konkrétní kombinace obsažených substituentů, který není výslovně popsán

v dokumentech dosavadního stavu techniky, představuje nový výběr, který

namítanými dokumenty není učiněn zřejmým. Majitel dále upozorňuje na

porovnání syntézy ganciklovirvalinátu se syntézou ganciklovir divalinátu, kde

Dr. T. vyjadřuje vážné pochybnosti v tom smyslu, že by stejné metody, jaké

jsou popsány v dokumentu D1b pro syntézu diesterů mohlo být jen

s jednoduchými modifikacemi použito pro syntézu monoesterů. Na základě

dalších citací z uvedeného znaleckého posudku majitel dovozuje, že Dr. T.

vlastně popírá, že by mono-L-valinester gancikloviru mohl být učiněn zřejmým

na základě preparativního procesu odvozeného z namítaných dokumentů.

Na závěr vyjádření majitel zdůrazňuje, že od mnohem komplikovanější

syntézy mono-L-valinesteru gancikloviru nebylo možno z hlediska orální

biodostupnosti očekávat získaní produktu vykazujícího nějaké další zlepšení

oproti di-L-valin esteru. Právě naopak, dosavadní stav techniky nejen že

nepopisoval vynález podle napadeného patentu, ale odrazoval odborníka od

dalších pokusů s monoesterem a vůbec od dalšího zkoušení esterových

proléčiv gancikloviru všeobecně. Proto majitel na základě výše uvedené

analýzy a dřívějších podání včetně rozkladu navrhuje, aby bylo prvostupňové

rozhodnutí zrušeno a napadený patent byl zachován v plném rozsahu.

19

Na žádost bylo toto vyjádření majitele zasláno navrhovateli dne

12.1.2017 k seznámení. V podání doručeném Úřadu dne 27.2.2017

navrhovatel předložil komentář k vyjádření majitele, přičemž v zásadě

zopakoval již dříve uvedenou argumentaci. Ke znaleckému posudku Dr. F. T.

zejména uvedl, že i ona dospěla ke stejnému závěru o dostupnosti dokumentu

D1b jako v dané věci orgán prvého stupně řízení. Pokud jde o ostatní

argumenty znalkyně, jsou dle navrhovatele ve zjevném rozporu se stanovisky

většiny zahraničních soudů a orgánů, které se řešením příslušných otázek

zabývaly. Přílohou tohoto podání navrhovatele je anglický překlad rozhodnutí

německého Spolkového soudního dvora, který uznal, že dokument D1

obsahoval dostatečné informace pro odborníka, aby uvažoval o monoesterech

gancikloviru jakožto cenných proléčivech pro zlepšení biodostupnosti

gancikloviru.

Na základě žádosti byl tento komentář navrhovatele zaslán dne

3.3.2017 majiteli k seznámení. V podání doručeném Úřadu dne 29.3.2017

majitel předložil k zaslanému komentáři vyjádření, v němž zejména osvětluje

okolnosti, za jakých se stalo rozhodnutí Spolkového patentového soudu,

kterým byl analogický evropský patent zrušen, neplatné, když Spolkový soudní

dvůr (BGH) nevydal rozhodnutí ve věci samé, nýbrž rozhodl jen o nákladech

řízení. Majitel se domnívá, že navrhovatel řádně nevysvětlil okolnost, že

rozhodnutí BGH vydané usnesením ze dne 6.12.2016 je založeno na

posouzení sumarizovaného problému bez nějaké hlubší analýzy.

V následující části vyjádření majitel vysvětluje kritéria, která

aplikuje BGH při rozhodování o nákladech řízení. Dále majitel setrvává na

svém stanovisku, že dostupnost dokumentu D1b nebyla prokázána mimo

jakoukoliv pochybnost a odkazuje na svá předchozí vyjádření. Mimoto je nutno

si dle majitele povšimnout, že tento dokument neobsahoval konkrétní nárok na

bis valinát gancikloviru, ale pouze na pyrimidylový derivát. To údajně nelze

chápat tak, že by bis valinát gancikloviru byl předmětem jakéhokoliv zvláštního

zájmu, když ani Beauchamp, přední vědkyně v oboru nenavrhovala, že by

monovalinát byl nejlepším řešením.

Následně se vyjádření majitele znovu zabývá znaleckým posudkem Dr.

T. Dle majitele by měl Úřad názor této znalkyně vážně vzít do úvahy jako

důležitou informaci, ukazující na způsob myšlení patentového zástupce tváří

v tvář analogickému problému, jaký je řešen v dané věci. Proto je v závěru

20

vyjádření opět žádáno, aby bylo rozhodnutí orgánu prvého stupně řízení

zrušeno a napadený patent byl zachován v plném rozsahu.

Rozhodnutí o rozkladu se opírá o následující důvody.

Podle ustanovení § 23 odst. 1 písm. a) zákona č. 527/1990 Sb., o

vynálezech a zlepšovacích návrzích, ve znění pozdějších předpisů, Úřad

patent zruší, zjistí-li se dodatečně, že vynález nesplňoval podmínky

patentovatelnosti.

Podle ustanovení § 3 odst. 1 téhož zákona se patenty udělují

na vynálezy, které jsou nové, jsou výsledkem vynálezecké činnosti a jsou

průmyslově využitelné.

Podle ustanovení § 5 odst. 2 tohoto zákona je stavem techniky vše,

k čemu byl přede dnem, od něhož přísluší přihlašovateli právo přednosti (§

27), umožněn přístup veřejnosti písemně, ústně, využíváním nebo jiným

způsobem.

Podle ustanovení § 6 odst. 1 téhož zákona je vynález výsledkem

vynálezecké činnosti, jestliže pro odborníka nevyplývá zřejmým způsobem

ze stavu techniky.

S přihlédnutím k ustanovení § 89 odst. 2 zákona č. 500/2004 Sb.,

správního řádu, ve znění pozdějších předpisů, odvolací orgán přezkoumal

soulad napadeného rozhodnutí a řízení, které jeho vydání předcházelo,

s právními předpisy. Správnost napadeného rozhodnutí přezkoumal jen v

rozsahu námitek uvedených v rozkladu, přičemž zjistil následující skutečnosti.

Patent č. 290511 byl s právem přednosti ode dne 28.7.1994 udělen dne

7.6.2002 s patnácti patentovými nároky tohoto znění:

„1. 2-(2-Amino-1,6-dihydro-6-oxopurin-9-yl)methoxy-3-hydroxy-

1-propanyl-L-valinát nebo jeho farmaceuticky akceptovatelná sůl, ve formě

(R)- nebo (S)-diastereomeru nebo ve formě směsi těchto dvou

diastereomerů.

2. L-valinát podle nároku 1 zahrnující uvedenou směs obsahující

21

stejná množství (R)- a (S)-diastereomerů.

3. L-valinát podle nároku 1, kde farmaceuticky akceptovatelnou solí

je hydrochlorid nebo acetát.

4. L-valinát podle nároku 1 v krystalické formě.

5. L-valinát podle nároku 1, kterým je (R)-2-(2-amino-1,6-dihydro

6-oxopurin-9-yl)methoxy-3-hydroxy-1-propanyl-L-valinát a jeho

farmaceuticky akceptovatelné soli.

6. L-valinát podle nároku 1, kterým je (S)-2-(2-amino-1,6-dihydro-

6-oxopurin-9-yl)methoxy-3-hydroxy-1-propanyl-L-valinát a jeho

farmaceuticky akceptovatelné soli.

7. L-valinát podle nároku 5 nebo 6, kde uvedenou solí je

hydrochlorid.

8. L-valinát podle nároku 5 nebo 6, kde uvedenou solí je acetát.

9. Farmaceutická kompozice, vyznačující se tím, že obsahuje L

valinát podle kteréhokoli z nároků 1 až 6, a popřípadě také farmaceuticky

akceptovatelný základ nebo nosný materiál.

10. Farmaceutická kompozice podle nároku 9 ve formě pro

intravenózní podávání.

11. Sloučenina obecného vzorce II

22

kde

P

l

je vodík, nebo hydroxy-chránicí skupina a

P

2

je amino-chránicí skupina.

12. L-valinát podle nároků 1 až 8 pro použití jako léčivo.

13. L-valinát podle nároků 1 až 8 pro použití jako léčivo pro léčení

virových a příbuzných nemocí.

14. Použití L-valinátu podle nároků 1 až 8 pro přípravu

farmaceutických kompozic.

15. Použití L-valinátu podle nároků 1 až 8 pro přípravu

farmaceutických kompozic pro léčení virových a příbuzných nemocí."

Dne 27.7.2015 napadený patent zanikl uplynutím doby platnosti.

Podáním doručeným Úřadu dne 20.8.2015 navrhovatel projevil zájem na

pokračování řízení o návrhu na zrušení.

K návrhu na zrušení byly jako důkazní prostředky přiloženy následující

dokumenty:

23

D0: The Merck Index, 14. vydání z roku 2006, str. 1703,

D1: patentová přihláška EP 0375329 A2, zveřejněná dne 27.6.1990, přičemž

součástí spisu této patentové přihlášky, vedeného Evropským patentovým

úřadem, jsou dokumenty

D1a: prioritní doklad GB 8829571 ze dne 10.1.1990,

D1b: „Druckexemplar", jenž se stal součástí spisu dne 9.5.1994 a

D1c: výpis z rejstříku Evropského patentového úřadu pro spis této patentové

přihlášky,

D2: Beauchamp L. M. et al., Amino acid ester prodrugs of acyclovir, Antiviral

Chemistry & Chemotherapy, 1992, 3(3), str. 157-164,

D3: Powell M. F. et al., Chemical and Enzymatic Degradation of Ganciclovir

Prodrugs: Enhanced Stability of the Diadamantoate Prodrug Under Acid

Conditions, Pharmaceutical Research, vol. 8, 1991, str. 1418-1423 a

DX: anglický předklad rozhodnutí Spolkového patentového soudu o zrušení

německé části patentu EP 0694547, analogického napadenému patentu.

Majitel ve vyjádření k návrhu na zrušení napadeného patentu odkázal

na tyto přiložené dokumenty:

P1: judikaturu EPÚ dostupnou na internetu: Case law of the Boards of

Appeal I. Patentibility, C. Novelty. 4. Ascertaining differences, 4.2

Distinguishing features, 4.2.6 Generic disclosure,

P2: pokyny EPÚ dostupné na internetu: EPO Guidelines, Part G, Chapter

VI, Par. 5,

P3: EP 0694547 A2, str. 21,

P4-1: Experiment Report Laboratoire de Chimie Organique… v anglickém

znění,

24

P4-2: Experimentální zpráva Laboratoire de Chimie Organique… v českém

znění,

P4a: Analyse du Ganciclovir (analýza gancicloviru),

P4b: Analýzy a

P4c: EP 0375329 A2.

K odůvodnění rozkladu majitel přiložil tyto písemné materiály:

WHO Model List of Essential Medicines,

WHO Model List of Essentioal Medicines for Children a

Vyjádření „Medecines sans Frontieres", vztahující se k valgancikloviru pro

WHO.

Navrhovatel ke svému vyjádření k rozkladu majitele přiložil tyto písemné

materiály:

rozhodnutí obchodního soudu v Barceloně, týkající se španělské části

analogického patentu EP 0694547 a

rozhodnutí pařížského oblastního soudu, týkající se francouzské části téhož

analogického evropského patentu.

Majitel v replice ze dne 8.4.2016 poukázal na následující materiály:

A: zápis z jednání před stockholmským Obvodním soudem ze dne

1.3.2016 ve věci žaloby společnosti R. na porušování SPC, týkajícího se

valgancikloviru, proti společnosti S., včetně překladu do angličtiny,

B: Guidelines for Examination, kapitolu 10.2. a

C: Schedule Oral Bioavailability Studies in Long Evans Rats.

25

Navrhovatel k vyjádření ze dne 26.9.2016 přiložil tyto dokumenty:

kopii rakouského rozhodnutí včetně překladu do angličtiny a

kopii podání přihlašovatele dokumentu D1, učiněné u EPÚ dne 18.11.1993.

Přílohou podání majitele ze dne 6.12.2016 byl:

znalecký posudek, vyhotovený dne 28.10.2016 F. T. pro italský soud

v Milánu, včetně jeho překladu do češtiny.

Námitky majitele, zformulované v odůvodnění rozkladu

Podle orgánu prvého stupně řízení splňuje napadený patent vzhledem

k namítanému stavu techniky podmínku novosti, v rozsahu všech patentových

nároků však není výsledkem vynálezecké činnosti vzhledem k dokumentu

D1b, resp. D1 či D1a, jak je podrobně odůvodněno na stranách 31 (druhá

polovina strany) až 41 (první polovina strany) rozhodnutí.

Dle první námitky rozkladu je dokument D1b („Druckexemplar") interní

dokument udělovacího řízení o evropském patentu, který byl zaslán poštou

přihlašovateli jako příloha ke sdělení podle pravidla 51.4 EPC, což ale

nepředstavuje žádný důkaz, že dokument D1b byl od té doby přístupný

veřejnosti. Stanovisko orgánu prvého stupně řízení o přístupnosti dokumentu

D1b veřejnosti není údajně v souladu s realitou existujících okolností, ani

s doktrínou odvolacích senátů EPÚ, které dle majitele upřesnily, že

konstatování dostupnosti vyžaduje splnění požadavku, aby veřejnost měla

možnost dozvědět se o skutečné existenci daného dokumentu. V této

souvislosti majitel poukazuje například na rozhodnutí T 834/09, T 186/01 či T

611/95 stížnostních senátů EPÚ. Majitel tedy v zásadě namítá, že dokument

D1b nebyl ke dni práva přednosti napadeného patentu součástí stavu techniky

ve smyslu ustanovení § 5 odst. 1 zákona č. 527/1990 Sb.

Odvolací orgán pokládal za nutné nejprve připomenout, že stanovisko

orgánu prvého stupně řízení o přístupnosti dokumentu D1b veřejnosti, byť se

jednalo o interní dokument udělovacího řízení, je v souladu s ustálenou

rozhodovací praxí Úřadu, která vychází z litery ustanovení § 5 odst. 2 zákona

č. 527/1992 Sb., v jehož smyslu je stavem techniky vše, k čemu byl před

26

datem práva přednosti umožněn přístup veřejnosti, a to jakýmkoliv způsobem.

Podstatná je tedy okolnost, že se mohl s pramenem informací seznámit

kdokoliv, a to i tehdy, jestliže ve skutečnosti možnosti seznámit se s informací

nebylo využito a s touto informací se neseznámil ani jeden příslušník

veřejnosti.

Tato praxe Úřadu je konzistentní s rozhodovací praxí stížnostních

senátů EPÚ, kde se za zpřístupnění informace veřejnosti pokládá teoretická

možnost přístupu k informaci a seznámení se s ní, bez ohledu na to, kolik lidí

se s ní seznámilo, či zda se s ní vůbec někdo seznámil. Informaci nelze

pokládat za veřejně dostupnou tehdy, je-li možnost seznámení s informací

podmíněna požadavkem na mlčenlivost. Vzhledem k okolnostem vytvoření a

charakteru dokumentu D1b v dané věci je na místě připomenout zejména

stanovisko stížnostního senátu EPÚ v rozhodnutí T 444/88, podle něhož

pouhá možnost nahlédnutí veřejnosti do dokumentu je dostačující pro to, aby

byl tento dokument pokládán za přístupný veřejnosti, přičemž je

bezvýznamné, zda byla veřejnost na dokument upozorněna nebo naopak o

existenci dokumentu neměla povědomí. Otázka, zda byl dokument

zpřístupněn veřejnosti, závisí na samotné možnosti nahlédnutí, nikoliv na tom,

zda bylo do dokumentu opravdu nahlédnuto.

Stanovisko uvedeného stížnostního senátu tedy nesvědčí pro

argumentaci odůvodnění rozkladu, že judikatura stížnostních senátů EPÚ

vyžaduje, aby byly třetí strany informovány o existenci dokumentu,

dostupného veřejnosti. Ta rozhodnutí stížnostních senátů EPÚ, na které

majitel na podporu uvedené argumentace v odůvodnění rozkladu poukazuje,

vycházely z okolností, odlišných od okolností v dané věci. Tak například dle

majitele nanejvýš důležité rozhodnutí T 611/95 se týkalo dokumentu, jenž se

nenacházel ve veřejné knihovně, ale v institutu, který neposkytuje služby pro

veřejnost. Přesto po zohlednění konkrétní situace i tento stížnostní senát EPÚ

dospěl k závěru o přístupnosti tohoto dokumentu veřejnosti na základě

referencí ve vědeckých článcích. V dané věci však byl dokument D1b

veřejnosti přístupný jako položka spisu, vedeného k evropské patentové

přihlášce v dokumentu D1.

V této souvislosti je potřeba přisvědčit navrhovateli v tom, že rozhodnutí

T 611/95 se vzhledem k běhu času nemůže opírat o rozhodnutí T 834/09 ani o

rozhodnutí T 186/01, neboť bylo vydáno již v roce 1999.

27

Pokud jde o rozhodnutí T 834/09, byl relevantní dokument uzamčen

v oddělení knihovny, které nebylo součástí veřejné služby, a nebyl tedy

přístupný veřejnosti. Také v rozhodnutí T 186/01 nebyl přístup veřejnosti

prokázán, protože bylo nutno nejprve požádat o povolení, přičemž nebyl

k dispozici důkaz o tom, že by bylo vždy pro všechny dokumenty požadované

povolení vydáno.

Rozhodnutí J 10/87 a J 1/11 stížnostních senátů EPÚ se týkají odvolání

určeného státu u patentové přihlášky a následného zpětvzetí tohoto odvolání,

nikoliv otázky, zda dokument, namítaný v řízení o návrhu na zrušení patentu,

byl či nebyl součástí stavu techniky.

Tvrzení uvedené v odůvodnění rozkladu, že napadené rozhodnutí

ignoruje celou judikaturu omezující a kvalifikující kritérium přístupnosti pro

veřejnost, tedy není důvodné. Je nutno konstatovat, že dokument D1b se stal

součástí spisu evropské patentové přihlášky EP 0375329 v dokumentu D1 dne

9.5.1994. Za situace, kdy patentová přihláška EP 0375329 byla předtím již

zveřejněna (v roce 1990), mohl do spisu této evropské patentové přihlášky ve

smyslu ustanovení čl. 128 odst. 4 Evropské patentové úmluvy v tehdy platném

znění kdokoliv na žádost nahlédnout a s obsahem spisu včetně dokumentu

D1b se seznámit. Dokument D1b byl tudíž přístupný veřejnosti nahlédnutím do

spisu patentové přihlášky EP 0375329 ode dne 9.5.1994, tj. před datem práva

přednosti napadeného patentu dne 28.7.1994. V souladu se

stanoviskem orgánu prvého stupně řízení je proto nutno obsah tohoto

namítaného dokumentu pokládat za relevantní stav techniky ve

smyslu ustanovení § 5 odst. 2 zákona č. 527/1990 Sb.

Na místě je připomenout, že stejný závěr o přístupnosti dokumentu D1b

veřejnosti učinily také zahraniční autority, jejichž stanoviska byla Úřadu

poskytnuta. Jedná se například o

rozhodnutí spolkového patentového soudu o

zrušení německé části analogického

patentu EP 0694547

v dokumentu DX

,

rozhodnutí španělského obchodního soudu v Barceloně či rozhodnutí

pařížského oblastního soudu, týkající se španělské, resp. francouzské části

analogického patentu EP 0694547, předložená navrhovatelem, ale také o

stanovisko stockholmského obvodního soudu, vyjádřené ve spodní polovině

str. 5/2 a první odst. na str. 6/2 písemného materiálu, které předložil majitel.

28

Podle druhé námitky rozkladu je napadený patent v rozsahu všech

patentových nároků výsledkem vynálezecké činnosti, zatímco dle orgánu

prvého stupně řízení vyplývá z dokumentu D1b, případně také D1 či D1a, pro

odborníka zřejmým způsobem, a tudíž tuto podmínku patentovatelnosti,

uvedenou v ustanovení § 6 odst. 1 zákona č. 527/1990 Sb., nesplňuje.

Odvolací orgán proto nejprve přezkoumal obsah relevantních

namítaných dokumentů, přičemž zjistil následující skutečnosti.

Dokument D1 se týká esterů aminokyselin a derivátů cytosinu (A) nebo

purinu (B) s postranním acyklickým řetězcem, které vykazují antivirový účinek,

zejména pro léčení a profylaxi infekcí, způsobených herpetickým virem,

cytomegalovirem a dalšími. Týká se také způsobů výroby těchto sloučenin,

které obecně zahrnují reakci derivátů A nebo B a chráněné aminokyseliny

nebo jejího funkčního ekvivalentu, odstranění alespoň některé chránící

skupiny a případně konverzi na fyziologicky přijatelnou sůl finální sloučeniny.

Jako výhodné jsou označeny sloučeniny odvozené od aminokyselin glycinu,

alaninu, valinu nebo izoleucinu.

Dokument D1b vychází obsahově z dokumentu D1 s tím, že rukou

připsanými poznámkami nebo naopak vyškrtnutím částí původního textu

věcně zužuje nárokované sloučeniny na sloučeniny odvozené od

aminokyseliny valinu (str. 1, předposlední odstavec, str. 2 první odstavec, str.

3, část prvního a třetí odstavec a další). V důsledku tohoto zúžení jsou potom

dokumentem ponechány jako relevantní pouze původní preparativní příklady 2

a 5, týkající se přípravy bis(L-valinátu) A (původní příklad 2 přečíslovaný na

příklad 1) a přípravy bis(L-valinátu) B (původní přiklad 5 přečíslovaný na

příklad 2), přičemž další preparativní příklady 1, 3 a 6 byly přeškrtnutím z textu

dokumentu vypuštěny. Zbývající příklady, týkající se přípravy tablet, kapslí a

intravenózní injekce s obsahem nárokovaných sloučenin, byly po přečíslování

v textu ponechány. Na str. 3 dokumentu D1b v ponechané části prvního

odstavce se uvádí, že estery aminokyseliny valinu zahrnují mono- a di-estery,

přičemž se může jednat o D-, L- i DL formu aminokyseliny, nejvíce

preferovaná je ovšem L-forma.

Na str. 1 dokumentu D1b v předposledním odstavci se v souvislosti s

nárokovanými sloučeninami (které jsou v patentových nárocích dokumentu

D1b zúženy jen na estery aminokyseliny valinu) uvádí, že mají překvapivě

29

výhodnou biodostupnost, jsou-li podávány orálně, což vede k mimořádně

vysokým hladinám účinné látky v těle a umožňuje snížení podávané dávky

léčiva při zachování potřebné hladiny účinné látky v plazmě.

Dokument D1b tedy uvádí sloučeniny na bázi gancikloviru nebo

cytosinu, esterifikované valinem v izomerní L-formě, přičemž s ohledem

na obecný vzorec (I), který zahrnuje glycerolovou strukturu se substituentem

(B), je možno cytosin (A) pokládat za variantní substituent. Uvedené čtyři

sloučeniny, tedy valinmonoester a valindiester gancikloviru nebo

valinmonoester a valindiester cytosinu, mají vykazovat především zlepšenou

biodostupnost, v dokumentu ale není specifikováno, která z těchto sloučenin

vykazuje biodostupnost nejlepší. Pro posuzování novosti a inventivnosti

napadeného patentu je mimoto podstatná skutečnost, že dokumentem D1b

nebyly reálně připraveny valinmonoestery, ale pouze diestery.

Za takové situace je nutno připomenout, že sloučenina podle prvního

patentového nároku napadeného patentu není v dokumentu D1b dostatečně

individualizována. Před samotným přezkoumáním podmínky vynálezecké

činnosti je tudíž potřeba nad rámec námitek uvedených v rozkladu

konstatovat, že chráněná sloučenina, tj. monoester gancikloviru a L-valinu

(dále také ganciklovir mono-L-valinester), splňuje podmínku novosti, což je

zevrubně odůvodněno na stranách 27 až 31 napadeného rozhodnutí, na které

odvolací orgán v souvislosti s posuzováním podmínky novosti i u dalších

patentových nároků napadeného patentu odkazuje.

Přezkoumání podmínky vynálezecké činnosti

V odůvodnění rozkladu majitel tvrdí, že ganciklovir mono-L-valinester je

výsledkem vynálezecké činnosti a zdůrazňuje, že znalosti odborníka v době,

kdy vznikl vynález podle napadeného patentu, popisuje dokument D2, jehož

autorka je současně původcem řešení, popsaného v namítaném dokumentu

D1.

Na základě této argumentace majitele odvolací orgán po podrobném

prostudování dokumentu D2 konstatoval, že se tento dokument týká proléčiv

acykloviru na bázi jeho aminokyselinových esterů. V úvodu tohoto dokumentu

se popisuje letitá snaha získat učinné a bezpečné proléčivo acykloviru, které

by umožnilo dosáhnout takových hladin léčiva v plazmě, které by byly

30

srovnatelné s intravenózním podáním acykloviru. Dále jsou zde popsány

příklady dosud provedených alterací a konverzí tohoto léčiva, včetně konverze

na aminokyselinové estery. Studie, která je předmětem dokumentu D2, se

potom týká některých aminokyselinových esterů s komplexnějším bočním

uhlíkovým řetězcem, které byly shledány jako dobrá proléčiva pro orální

podávání acykloviru.

Biodostupnost vybraných proléčiv při jejich orálním podání (pomocí

žaludeční sondy) je vyjádřena jako funkce celkového množství acykloviru,

které bylo vyloučeno do moče krys „Long Evans" v průběhu 40 h po podání

proléčiva. V tabulce 1 dokumentu D2 je v posledním sloupci uvedeno množství

v moči zjištěného acykloviru, vyjádřené v procentech podané dávky proléčiva.

Tabulka vypovídá, že zatímco v případě podání acykloviru jako takového

dosahuje močí vyloučené množství jen 19 % podané dávky, u nejlepšího

proléčiva L-valylesteru dosahuje vyloučené množství 63 % podané dávky

acykloviru.

Dále se v dokumentu D2 popisuje chemizmus přípravy proléčiv,

spočívající v dvojstupňovém procesu esterifikace, také se popisuje

rozpustnost proléčiv ve vodě a stabilita vodných roztoků. Pokud jde o toxicitu,

uvádí se v tomto dokumentu, že metabolickými produkty L-valylesteru

acykloviru je acyklovir, jehož bezpečnost je v klinické praxi dobře známa a

aminokyselina L-valin, která je pro organismus esenciální živinou.

Bezpečnostní profil tohoto proléčiva je proto shodný s acyklovirem.

V dokumentu je dále diskutována stereochemie a případné uplatnění

stereospecifického transportéru, který přispívá ke zlepšení biodostupnosti

proléčiv, odvozených od L-forem aminokyselin. Diskutována je rovněž

struktura vedlejšího řetězce v aminokyselině, přičemž je v dokumentu

konstatováno, že optimální kombinaci délky řetězce a jeho rozvětvení má

právě aminokyselina L-valin.

V dokumentu D2 je také prezentováno, že hlavní látkou pro léčbu HCMV

infekcí je v současné době ganciklovir. Jeho toxicita, velmi nízká orální

biodostupnost a častá inkompabilita se zidovudinem generuje potřebu najít

jiné lepší léčivo. Ačkoliv acyklovir je proti HCMV infekcím méně účinný než

ganciklovir, možnost dosáhnout vysoké hladiny tohoto léčiva v plazmě

podáváním L-valinesterového proléčiva acykloviru představuje klinickou

příležitost, zvláště pro pacienty s oslabenou imunitou.

31

Argumentaci majitele je tedy možno přisvědčit v tom, že v dokumentu

D2 jsou okrajově zmíněny problémy spojené s podáváním gancikloviru,

konkrétně jeho toxicita, nízká orální biodostupnost a častá inkompabilita se

zidovudinem. Tuto poznámku o problémech s podáváním gancikloviru však

nelze interpretovat jako jediný a rozhodující odborný názor, který by každého

odborníka v příslušném oboru odradil od jakékoliv další snahy o zlepšení

orální biodostupnosti gancikloviru. Ostatně nelze opominout, že s problémy

gancikloviru, uvedenými v dokumentu D2, je konzistentní cíl napadeného

patentu, tj. potřeba orální dávkovací formy gancikloviru se zlepšenou

biodostupností, jak je prezentována v závěru stati „Dosavadní stav techniky"

na str. 6 popisu tohoto patentu.

Stanovisko majitele, že ještě v roce 1992 byl dokumentem D2

považován acyklovir valinát za lepší volbu než ganciklovir, je možno

akceptovat. V této souvislosti odvolací orgán také přisvědčil orgánu prvého

stupně řízení, který vyjádřil pochybnost, že by bylo možno na základě

informací o jedné účinné látce (acyklovir) aplikovat bez dalšího domnělou

výhodnost esteru L-valinu na jinou účinnou látku (ganciklovir). Na druhou

stranu však nelze popřít, že z dokumentu D2 vyplývá výhodnost valinu

obecněji, a to pro optimální kombinaci délky řetězce a jeho rozvětvení v L

formě této esenciální aminokyseliny, jak uvedeno výše. Dokument D2 by tak

odborníka, hledajícího před datem práva přednosti napadeného patentu

prekurzor gancikloviru s lepší orální biodostupností, neodrazoval od

prekurzoru odvozeného od L-formy valinu, když právě tato forma valinu je v

dokumentu D2 doporučována jako nejvhodnější volba, byť ve spojitosti

s acyklovirem.

V odůvodnění rozkladu se dále tvrdí, že v době priority napadeného

patentu měli odborníci v nejlepším případě informace jen o odpovídajících

diesterech, jejichž perorální biologická dostupnost ale nebyla dostatečná pro

to, aby se mohly stát základem komerčně vyráběných léků pro perorální

podávání.

Taková argumentace není pro posuzování podmínky vynálezecké

činnosti rozhodná, a navíc odvádí pozornost směrem k posuzování podmínky

novosti chráněného řešení. Pokud by totiž měli odborníci před datem práva

přednosti napadeného patentu příslušné informace o odpovídajících

32

monoesterech, chráněný předmět by byl v zásadě součástí stavu techniky, a

nesplňoval by podmínku novosti. Napadený patent však podmínku novosti

splňuje, jak uvedeno výše.

Současně je potřeba připomenout, že struktura gancikloviru zahrnuje

dvě hydroxylové skupiny, přístupné esterifikační reakci, a umožňuje tudíž

vytvoření jak diesteru, tak monoesteru. V tomto smyslu je u gancikloviru

situace odlišná od acykloviru, jehož struktura umožňuje pouze tvorbu

monoesteru, což vyplývá z již uvedeného dokumentu D2.

Dále odvolací orgán s ohledem na avizované přezkoumání, zda je

předmět napadeného patentu výsledkem vynálezecké činnosti, připomněl, že

podstata technického problému řešeného v napadeném patentu je v zásadě

vytčena v předposledním odstavci na str. 6 popisu napadeného patentu, kde

se uvádí, že velmi omezená orální biodostupnost gancikloviru a potřeba

pomalé denní intravenózní infuze léčiva ukazují naléhavou potřebu orální

dávkovací formy se zlepšenou biodostupností. Vyřešení tohoto technického

problému poskytuje podle následujícího odstavce na téže straně popisu

napadeného patentu stabilní prekurzorová formulace gancikloviru se

zlepšenou orální absorpcí a nízkou toxicitou, definovaná v patentových

nárocích 1 až 15, uvedených výše.

Patentový nárok 1 se týká ganciklovir mono-L-valinesteru nebo jeho

farmaceuticky akceptovatelných solí, a to ve formě (R)- nebo (S)

diastereoizomerů nebo směsi těchto dvou diastereoizomerů. Podle

patentového nároku 2 směs diastereomerů obsahuje stejné množství obou

diastereomerů, a podle patentového nároku 3 je farmaceuticky

akceptovatelnou solí hydrochlorid nebo acetát.

Dokument D1b se ve zvlášť výhodném provedení týká monoesterů nebo

diesterů gancikloviru či cytosinu s aminokyselinou valinem, přednostně ve

formě L-valinu, které mají při orálním podávání zlepšenou biodostupnost, a

uplatní se při léčbě některých virových infekcí. Tento dokument by tak

odborníka navedl jak k monoesteru, tak také diesteru obou uvedených

sloučenin s L-valinem. S orgánem prvého stupně řízení je nutno souhlasit

v tom, že se konkrétně jedná o čtyři sloučeniny v rámci vzorce (I) na str. 2

dokumentu D1b, v němž (B) představuje strukturu gancikloviru nebo strukturu

cytosinu, a to ve formě monoesteru či diesteru L-valinu. Připomenout je ještě

33

nutno obsah třetího odstavce na str. 3 tohoto dokumentu, kde jsou mezi

výhodnými fyziologicky přijatelnými solemi uvedených čtyř sloučenin

jmenovány také soli kyseliny chlorovodíkové nebo soli kyseliny octové.

Dokument D1b tedy před datem práva přednosti poskytl odborníkovi

návod ke zvýšení orální biodostupnosti gancikloviru jeho převedením na

příslušný monoester s L-valinem, což je jedna ze čtyř sloučenin se zlepšenou

biodostupností, které jsou podle tohoto dokumentu určeny pro léčbu virových

infekcí.

Z dokumentu D1b není zřejmé, zda je pro zlepšení biodostupnosti

vhodnější příslušný monoester nebo diester, přičemž příklady provedení

uvádějí pouze přípravu ganciklovir-L-valindiesteru, což je také důvod, proč byl

v dané věci napadeným patentem chráněný ganciklovir-L-valinmonoester

shledán nový ve smyslu ustanovení § 5 odst. 1 zákona č. 527/1990 Sb., jak

stručně uvedeno výše.

Avšak pokud jde o podmínku vynálezecké činnosti ve smyslu

ustanovení § 6 odst. 1 uvedeného zákona, je výhodnost esterů gancikloviru

s L-valinem v dokumentu D1b z hlediska jejich lepší biodostupnosti explicitně

vyjádřena a pro odborníka tedy z tohoto dokumentu vyplývá i výhodnost

chráněného ganciklovir-L-valinmonoesteru ve formě (R)- nebo (S)

diastereomeru či směsi obou diastereomerů zřejmým způsobem. Patentové

nároky 1 a 2 proto nejsou vzhledem k dokumentu D1b výsledkem vynálezecké

činnosti a nesplňují tak tuto podmínku patentovatelnosti, zakotvenou

v ustanovení § 3 odst. 1 zákona č. 527/1990 Sb.

Podle patentového nároku 3 je farmaceuticky akceptovatelnou solí L

valinátu podle nároku 1 hydrochlorid nebo acetát. Ve třetím odstavci na str. 3

dokumentu D1b jsou mezi výhodnými fyziologicky přijatelnými solemi

uvedených čtyř sloučenin jmenovány také soli kyseliny chlorovodíkové nebo

soli kyseliny octové. Patentový nárok 3 tudíž vyplývá z dokumentu D1b

zřejmým způsobem a není výsledkem vynálezecké činnosti ve smyslu

ustanovení § 6 odst. 1 zákona č. 527/1990 Sb.

Patentový nárok 4 uvádí, že ganciklovir-L-valinmonoester podle nároku

1 je v krystalické formě. Popis napadeného patentu se formou chráněné látky

nezabývá, a není tak jasné, v čem spočívá výhodnost její krystalické formy

34

oproti formě nekrystalické. Ostatně pevná látka jinou formu než krystalickou či

nekrystalickou - amorfní, zaujmout nemůže. Ani tento patentový nárok nelze

pokládat za výsledek vynálezecké činnosti, neboť je pro odborníka zřejmý.

Patentový nárok 5 chrání (R)-diastereomer a patentový nárok 6 (S)

diastereomer ganciklovir-L-valinmonoesteru podle prvního nároku včetně

farmaceuticky přijatelných solí. Jedná se v zásadě o duplikaci patentového

nároku 1, který vedle jednotlivých diastereoizomerů zahrnuje i jejich směs.

Popis napadeného patentu neuvádí, jaké mimořádné či zvláštní výhody by

měli diastereomery L-valinátu gancikloviru přinášet. Oba tyto diastereomery

tak představují jen konkrétní uspořádání struktury v prostoru, umožněné tzv.

asymetrickými atomy uhlíku v molekule sloučeniny, aniž by toto uspořádání

mělo vliv na účinnost či biodostupnost proléčiva při podávání pacientům.

Patentové nároky 5 a 6 proto nejsou výsledkem vynálezecké činnosti ve

smyslu ustanovení § 6 odst. 1 zákona č. 527/1990 Sb.

Patentový nárok 7 se týká hydrochloridu a patentový nárok 8 acetátu

obou diastereomerů L-valinátu, tedy stejných farmaceuticky přijatelných solí

jako patentový nárok 3. Jak již bylo uvedeno, ve třetím odstavci na str. 3

dokumentu D1b jsou mezi výhodnými fyziologicky přijatelnými solemi

jmenovány také soli kyseliny chlorovodíkové nebo soli kyseliny octové.

Patentové nároky 7 a 8 tudíž vyplývají z dokumentu D1b zřejmým způsobem a

nejsou výsledkem vynálezecké činnosti.

Patentový nárok 9 uvádí farmaceutickou kompozici, obsahující

ganciklovir-L-valinmonoester podle nároků 1 až 6 a farmaceuticky

akceptovatelný základ nebo nosný materiál, která má podle patentového

nároku 10 formu pro intravenózní podání. Dokument D1b ve třetím odstavci na

straně 5 uvádí, že aktivní složky, tedy i ganciklovir-L-valinmonoester, mohou

být podávány samostatně nebo s výhodou jako součást farmaceutické

formulace, v níž je aktivní složka a jeden či více nosných materiálů, případně i

další terapeutické ingredience. Tyto farmaceutické formulace jsou vhodné

mimo jiné pro orální, rektální topické či intravenózní podávání. Farmaceutická

kompozice v patentových nárocích 9 a 10 vyplývá pro odborníka zřejmým

způsobem z dokumentu D1b, tyto patentové nároky tudíž nejsou výsledkem

vynálezecké činnosti ve smyslu ustanovení § 6 odst. 1 zákona č. 527/1990 Sb.

35

Patentový nárok 11 se týká meziproduktu s chráněnou aminoskupinou a

s chráněnou nebo nechráněnou hydroxyskupinou glycerolové části struktury

obecného vzorce II. Tento meziprodukt je vytvořen při způsobu přípravy

sloučeniny podle patentového nároku 1, který podle řádků 10 až 13 na str. 8

popisu napadeného patentu zahrnuje esterifikaci gancikloviru a jeho derivátů,

odstranění chránících skupin z gancikloviru esterifikovaného L-valinem a

částečnou hydrolýzu bis-L-valinesteru gancikloviru na chráněný mono-L

valinester gancikloviru (hydrolýzu ganciklovir-L-valindiesteru na chráněný

ganciklovir-L-valinmonoester).

Dokument D1b ve spodní části str. 9 a na následující straně uvádí, že

způsob přípravy nárokovaných sloučenin zahrnuje reakci sloučeniny vzorce

(II) s aminokyselinou valinem, jejíž aminoskupina je chráněna, nebo s jejím

derivátem, např. chloridem či anhydridem, a dále provedení jedné nebo více

konverzí, přičemž první z nich je odstranění chránících skupin. Příprava

sloučenin podle dokumentu D1b tedy rovněž zahrnuje meziprodukty, v nichž je

minimálně aminoskupina chráněna. V zásadě shodný způsob přípravy

příslušných esterů aminokyselin a derivátů cytosinu nebo purinu s postranním

acyklickým řetězcem je popsán také v dokumentu D1 na str. 5 od řádky 21 do

konce této stránky. Patentový nárok 11, resp. meziprodukt obecného vzorce

(II), tímto nárokem chráněný, tak vyplývá pro odborníka z dokumentu D1b,

případně z dokumentu D1, zřejmým způsobem, a není tedy výsledkem

vynálezecké činnosti ve smyslu ustanovení § 6 odst. 1 zákona č. 527/1990 Sb.

Pokud jde o posouzení vynálezecké činnosti u patentových nároků 12

až 15, v odůvodnění rozkladu se zdůrazňuje, že v namítaných dokumentech

nelze ani v náznaku nalézt informaci, že by monoester měl mít lepší perorální

biologickou dostupnost než odpovídající diester, tudíž zlepšení, které konečně

umožnilo perorální podávání ganciklovirového proléčiva, je třeba pokládat za

neočekávané a překvapující.

K této argumentaci majitele je nutno především konstatovat, že nejen

namítané dokumenty, ale ani popis napadeného patentu neuvádí informaci, že

by ganciklovir-L-valinmonoester měl mít lepší perorální biologickou dostupnost

než odpovídající ganciklovir-L-valindiester, když ve stati „Dosavadní stav

techniky" popisu je uvedena naléhavá potřeba orální dávkové formy se

zlepšenou biodostupností ve srovnání s ganciklovirem (nikoliv ve srovnání

s diesterem gancikloviru), přičemž farmaceutická kompozice, obsahující

36

ganciklovir-L-valinmonoester je dle řádků 12 až 14 na str. 7 popisu s výhodou

ve formě nikoliv pro orální, ale pro intravenózní podávání.

Jedinou informací v napadeném patentu, o kterou by bylo možno

argumentaci majitele opřít, je příklad 10, v němž byla zjištěna vyšší orální

biodostupnost ganciklovir-L-valinmonoesteru (35,7 %) ve srovnání s diesterem

(23,5 %) u opic rodu Cynomolgus. Tuto informaci je ovšem potřeba hodnotit ve

výše uvedeném kontextu popisu napadeného patentu, kdy v porovnání

s biodostupností gancikloviru ve formě báze (9,9 %) vykazuje u opic

významně vyšší orální biodostupnost nejen ganciklovir-L-valinmonoester, ale i

ganciklovir-L-valindiester.

Pozornost je potřeba věnovat i obsahu příkladu 9 napadeného patentu,

který se týká určení orální biodostupnosti u krys, v němž byla zjištěna

biodostupnost ganciklovir-L-valindiesteru (52 %), avšak biodostupnost L

valinmonoesteru určována nebyla. Zjištěna byla sice biodostupnost solí

ganciklovir-L-valinmonoesteru s kyselinou octovou (84,0 %) a kyselinou

chlorovodíkovou (98,1 %), biodostupnost ganciklovir-L-valinmonoesteru ve

formě solí však nelze s příslušným diesterem porovnávat. Je nutno doplnit, že

v tomto příkladu byla zjištěna biodostupnost gancikloviru ve formě báze 7,9 %.

Vzhledem k informacím uvedeným v popisu napadeného patentu je tak

potřeba přisvědčit orgánu prvého stupně řízení v tom, že není nikde

jednoznačně uvedeno, že cílem chráněného řešení je zlepšení biodostupnosti

při konkrétním způsobu podávání, a že vytčeného cíle bylo ganciklovir mono

L-valinesterem dosaženo. Příklady 9 a 10 nejsou svým obsahem a zjištěnými

výsledky konzistentní, a vyplývá z nich jen to, že nejen monoester, ale i

ganciklovir-L-valindiester mají lepší biodostupnost než ganciklovir ve formě

báze. V zásadě tedy jen potvrzují informaci, vyplývající z dokumentu D1b, kde

se na str. 1 v předposledním odstavci v souvislosti s aminokyselinou valinem

uvádí, že její estery mají překvapivě výhodnou biodostupnost, jsou-li podávány

orálně, což vede k mimořádně vysokým hladinám účinné látky v těle a

umožňuje snížení podávané dávky léčiva při zachování potřebné hladiny

účinné látky v plazmě. Výběr ganciklovir mono-L-valinesteru v dané věci tedy

kritéria výběrového vynálezu nesplňuje.

V této souvislosti je možno na jednu stranu přisvědčit stanovisku

stockholmského soudu, který ve skutkově podobné věci konstatoval, že

37

omezení podle dokumentu D1b nevede k žádnému jinému zjištění, než ke

zjištění, ke kterému se dojde na základě dokumentu D1, na druhou stranu

ovšem nelze opominout, že zatímco v dokumentu D1 jsou jako výhodná

označena proléčiva odvozená od aminokyselin glycinu, alaninu, valinu nebo

izoleucinu, dokument D1b zužuje výhodná proléčiva na estery L-valinu s

ganciklovirem nebo cytosinem, čímž jsou možnosti případného dalšího výběru

výhodných proléčiv výrazně užší a čítají jen čtyři konkrétní sloučeniny, jak

uvedeno výše.

V odůvodnění rozkladu majitel souhlasí s údajným závěrem orgánu

prvého stupně řízení, že by kombinace dokumentů D2 a D3 vedla odborníka

směrem pryč od vynálezu. K tomu je především nutno uvést, že v napadeném

rozhodnutí nelze žádný takto zformulovaný závěr orgánu prvého stupně řízení

nalézt. V prvním odstavci na str. 34 rozhodnutí je toliko na základě předchozí

diskuze konstatováno, že z dokumentů D1, D2 a D3 není řešení podle

napadeného patentu zřejmé, resp. kombinace informací uvedených v těchto

namítaných dokumentech nevede k řešení podle napadeného patentu. Jelikož

obsah dokumentů D1 a D2 byl uveden výše, přezkoumal odvolací orgán ještě

obsah dokumentu D3, přičemž zjistil tyto skutečnosti.

Dokument D3 popisuje studie chemické a enzymatické degradace

proléčiv gancikloviru, a to dipropionátesteru a diadamantoátesteru. Na úvod

studie je diskutováno snížení hydrofobity sloučenin za účelem zvýšení

rozpustnosti ve vodě, což vede k lepšímu rozpouštění a biodostupnosti při

orálním podání. Ganciklovir je pokládán za antivirotikum strukturálně podobné

acykloviru, vykazuje však dle dokumentu větší potenciál a širší aktivitu

zejména proti herpetickému viru, cytomegaloviru a dalším, přičemž pro

účinnější léčbu některých topických infekcí je studií doporučováno lipofilní

proléčivo více než orálně podávaný ganciklovir, jelikož takové proléčivo může

pronikat lokálně přímo do místa infekce. Dokument v zásadě uvádí realizaci

modelového určení faktorů, ovlivňujících životnost proléčiv gancikloviru ve

formulacích na bázi vody.

Výsledkem studie je mimo jiné zjištění, že velikost esterové části

proléčiva nemá na průběh esterifikace podstatný vliv dokonce ani tehdy, je-li

použita objemná skupina jako adamantoát. Z hlediska reakční kinetiky

všechny degradační experimenty provedené ve studii probíhaly jako reakce

prvního řádu. Bylo zjištěno, že diadamantoátový derivát gancikloviru je

38

mnohem více stabilní v kyselém prostředí, než bylo předpokládáno, a dokonce

více stabilní, než samotný ganciklovir. Výsledky studií ukázaly, že

adamantoylová skupina zvyšuje lipofilitu gancikloviru a zajišťuje na jednu

stranu odolnost proléčiva k chemické hydrolýze, na druhou stranu je toto

proléčivo přístupné enzymatické hydrolýze s využitím kožních esteráz.

Vzhledem k těmto vlastnostem je diadamantoát gancikloviru nadějným

proléčivem pro trvalé uvolňování léčiva při topickém léčení herpetických

infekcí.

Je tedy nutno konstatovat, že dokument D3 sice pojednává o

gancikloviru, resp. jeho esterových proléčivech, nikoliv však s ohledem na

zvýšení biodostupnosti při orální podávání, ale s ohledem na jeho chemickou

stabilitu a průběžné uvolňování gancikloviru při topické aplikací proléčiva. Je

tak nutno přisvědčit té části argumentace majitele i stanovisku orgánu prvého

stupně řízení, že dokument D3 by neinspiroval odborníka, aby se zabýval

zvýšením orální biodostupnosti gancikloviru, jak je uvedeno v napadeném

patentu, na druhou stranu tvrzení majitele, že by odborníka dokument D3 od

chráněného řešení odrazoval, nemá v dokumentu D3 oporu. Ganciklivir ve

formě diadamanotátu je v dokumentu D3 označen jako slibný kandidát pro

topickou aplikaci tam, kde je to vzhledem k charakteru virové infekce účelné, a

takové doporučení by odborník jistě nevnímal tak, že se jinými aplikacemi

gancikloviru než topickými nemá smysl zabývat.

Na podporu svého stanoviska o splnění podmínky vynálezecké činnosti

majitel předložil písemný materiál - znalecký posudek, vyhotovený dne

28.10.2016 znalkyní Dr. F. T. pro italský soud v Milánu, který ji vyzval, aby

odpověděla na otázku, zda italská část analogického patentu EP 694547,

jejímž předmětem je valganciklovir (ganciklovir mono-L-valinester) má

nezbytné předpoklady novosti, vynálezecké úrovně a dostatečnosti popisu.

Jelikož tento písemný materiál byl vyhotoven po datu vydání

napadeného rozhodnutí dne 2.10.2015, nemohl ho majitel uplatnit ve smyslu

ustanovení § 82 odst. 4 zákona č. 500/2004 Sb. dříve. Odvolací orgán se

proto s obsahem tohoto písemného materiálu podrobně seznámil, přičemž

zjistil následující skutečnosti.

Na stranách 2 až 7 českého překladu tohoto písemného materiálu je

stručně popsán obsah italské části analogického evropského patentu, na

39

straně 8 jsou uvedeny stručné informace o doplňkovém ochranném certifikátu

CCP 827, vydanému k italské části uvedeného patentu, a shrnuty hlavní

dokumenty dosavadního stavu techniky, a to patentová přihláška EP 375329

(v dané věci dokument D1), na str. 10 potom prioritní přihláška GB 8829571 (v

dané věci dokument D1a), na str. 11 a 12 Druckexemplar (v dané věci

dokument D1b), na str. 13 a 14 publikace Beauchamp L. M. a kol., Antiviral

Chemistry & Chemotherapy, 1992, 3(3), str. 157-164 (v dané věci dokument

D2) a na str. 15 a 16 publikace Powell M. F. a kol., Pharmaceutical Research,

vol. 8, č. 11,1991 (v dané věci dokument D3).

Na str. 16 až 21 uvedeného písemného materiálu jsou uvedena tvrzení

žalující strany a na str. 21 až 27 tvrzení strany žalované. Strany 27 až 44 se

zabývají hodnocením podmínky novosti vzhledem k jednotlivým předtím

popsaným dokumentům s výsledkem, že posuzovaný patent podmínku novosti

splňuje, což je shodný závěr, k němuž dospěl v dané věci jak orgán prvého

stupně řízení, tak odvolací orgán, jak uvedeno výše.

Konečně str. 44 až 56 uvedeného písemného materiálu se týkají

hodnocení podmínky vynálezecké činnosti posuzovaného patentu. Zde se

nejprve uvádí, že hodnocení podmínky vynálezecké činnosti se provádí

metodou „problem-and-solution approach", vypracovaný EPÚ, jak uvedeno

v Pokynech k přezkumu v EPÚ, vydání 2015, část G, kapitola VII, odst. 5. Dále

je definována osobnost odborníka v daném oboru, přičemž je podtrženo, že

osobnost odborníka v oboru postavená před technický problém, který má

v úmyslu řešit, je schopna vybrat a logicky mezi sebou uspořádat informace

vycházející z příslušného stavu techniky, aby dosáhla určitého řešení, potud a

jen tehdy, když tohoto odborníka v daném oboru takové informace přímým,

jasným a jednoznačným způsobem tlačí směrem k řešení.

Dle znalkyně Pokyny k přezkumu v EPÚ přitom určují, že nejde o to, zda

by odborník mohl dospět k vynálezu přizpůsobením nebo upravením

nejbližšího dosavadního stavu techniky, ale zda by to skutečně udělal, protože

ho dosavadní stav techniky v naději na vyřešení objektivního technického

problému k tomu podnítil. Odborník jak je definován nehledá neprošlapané

cesty ani se nevyhýbá tomu, co je již známo a napsáno v dokumentech

dosavadního stavu techniky, ale spíš se jím nechává směrovat a řídit právě

proto, že nehledá alternativní řešení, která by zahrnovala vynálezecké úsilí.

Podle názoru znalkyně na str. 49 písemného materiálu by tak na základě

40

dokumentu D1b šel směrem navrženým v tomto dokumentu, tedy přímo

k testerům, již připravovaným a známým tím, že mají lepší orální biologickou

dostupnost. O diesterech měl již koncept k syntéze k dispozici, protože už

věděl, že měly dobrou biologickou dostupnost, a protože chybí jakékoliv

návrhy nebo náznaky, které by ho mohly vést směrem k monoesterům.

Znalkyně mimoto vyjádřila velké pochybnosti o tom, že by stejný způsob

syntézy diesterů tak, jak je uvedeno v dokumentu D1b, mohl být použit

k syntéze monoesterů. Syntéza monoesterů, jak je uvedena v dotčeném

patentu, je dle znalkyně něco zcela odlišného než to, co bylo uvedeno

v dokumentech dosavadního stavu techniky. Na str. 51 písemného materiálu

je potom uvedeno, že stanovisko znalkyně je založeno na skutečnosti, že

podle jejího názoru jsou poznatky zaměřeny na diestery, a že proto by

odborník v daném oboru nemohl odvodit jakýkoliv náznak o tom, že by

monoestery mohly mít ve srovnání s diestery lepší biologickou dostupnost.

Dotčený analogický patent je proto dle znalkyně vzhledem k dokumentu D1b

výsledkem vynálezecké činnosti.

S takto pojatým hodnocením podmínky vynálezecké činnosti italské

části analogického evropského patentu se odvolací orgán neztotožnil, a to

z následujících, v zásadě však již uvedených důvodů.

Dokument D1b se týká monovalinesteru nebo divalinesteru gancikloviru

či cytosinu se zlepšenou biodostupností, v preferovaném provedení je valin ve

formě L-valinu. Z tohoto namítaného stavu techniky tedy vyplývají čtyři

sloučeniny, a to monoester a diester L-valinu, kde B ve vzorci I má strukturu

gancikloviru bez glycerolové části struktury, tzn. dvě sloučeniny, nebo

monoester a diester L-valinu a cytosinu v rámci glycerolové struktury, které

přestavují další dvě sloučeniny. V dokumentu není uvedeno, zda lze za

výhodnější řešení pokládat ganciklovir mono-L-valinester nebo příslušný

diester, a v příkladu provedení je popsána pouze příprava diesteru. Nicméně

ganciklovir mono-L-valinester je jednou z preferovaných sloučenin.

Je na místě připomenout, že dle znalkyní reprodukovaného doporučení

z Pokynů k přezkumu v EPÚ osobnost odborníka v oboru, postavená před

technický problém, který má v úmyslu řešit, je schopna vybrat a logicky mezi

sebou uspořádat informace vycházející z příslušného stavu techniky, aby

dosáhla určitého řešení, a to tehdy, když tohoto odborníka takové informace

41

přímým, jasným a jednoznačným způsobem vedou směrem k řešení. Dle

odvolacího orgánu není pochyb o tom, že dokument D1b preferuje jako

proléčivo gancikloviru obě sloučeniny, mono-L-valinester a di-L-valinester.

Názor znalkyně na str. 49 písemného materiálu, že by odborník na

základě dokumentu D1b šel směrem navrženým v tomto dokumentu, tedy

přímo k diesterům, známým tím, že mají lepší orální biodostupnost, přičemž již

měl koncept k jejich syntéze k dispozici, zatímco chybí jakékoliv návrhy nebo

náznaky, které by odborníka mohly vést směrem k monoesterům, nereflektuje

skutečnost, že tento dokument preferuje obě uvedená proléčiva gancikloviru.

To, že v dokumentu D1b nebylo jedno ze dvou preferovaných proléčiv

gancikloviru připraveno, by odborníka podnítilo k doplnění dosavadního stavu

techniky o přípravu ganciklovir monoester-L-valinu a případně k ověření jeho

biodostupnosti. K datu práva přednosti napadeného patentu se nejednalo o

neprošlapanou cestu, odborník se toliko nevyhnul tomu, co již bylo známo a

napsáno a doporučeno v uvedeném dokumentu dosavadního stavu techniky.

Připravit ganciklovir mono-L-valinester a ověřit jeho biodostupnost proto nelze

pokládat za výsledek vynálezecké činnosti ve smyslu ustanovení § 6 odst. 1

zákona č. 527/1990 Sb.

Odvolací orgán se také neztotožnil s názorem znalkyně, že způsob

syntézy diesterů tak, jak je uveden v dokumentu D1b, nemohl být použit

k syntéze monoesterů, neboť syntéza monoesterů tak, jak je uvedena

v dotčeném patentu, má být dle znalkyně něco zcela odlišného.

Odvolací orgán především poukázal na skutečnost, že způsob výroby

ganciklovir mono-L-valinesteru není součástí předmětu chráněného

napadeným patentem. Mimoto je nutno připomenout, že podle popisu

napadeného patentu ve druhém a třetím odst. na str. 22 může být chráněná

sloučenina připravena konverzí ganciklovir di-L-valinesteru parciální

hydrolýzou jedné L-valinesterové skupiny, přičemž přípravu ganciklovir di-L

valinesteru měl odborník popsanou v dokumentu D1b a parciální hydrolýza

diesterů patří v oboru organické chemie k všeobecným znalostem odborníka.

Pokud jde o možnosti přípravy chráněného ganciklovir mono-L

valinesteru, odvolací orgán se spíše ztotožnil se stanoviskem orgánu prvého

stupně řízení, který ve třetím odst. na str. 34 rozhodnutí v zásadě uvedl, že po

úpravě molárního poměru výchozích látek, jejich dávkování a případné

42

aplikaci dalších kroků, v oboru preparativní organické chemie známých a

běžně využívaných, by odborník dospěl k vytvoření a izolaci chráněného

monoesteru bez vynaložení vynálezecké činnosti. Toto stanovisko nemá

ovšem na posouzení podmínek patentovatelnosti u napadeného patentu

významnější vliv, protože způsob výroby ganciklovir mono-L-valinesteru není

součástí napadeným patentem chráněného předmětu.

Pokud jde o tři principy, které jsou podle odůvodnění rozkladu používány

v EPÚ při hodnocení patentovatelnosti výběrových vynálezů, je možno

s majitelem souhlasit jen v tom, že v dané věci je vybraný předmět úzký a

zahrnuje jedinou sloučeninu. Otázka, zda je tato chráněná sloučenina,

ganciklovir mono-L-valinester, dostatečně vzdálena od známého výhodného

provedení ovšem v dané věci postrádá smysl, protože v dokumentu D1b je

z hlediska orální biodostupnosti označena jako výhodná i chráněná

sloučenina. Navíc pokud jde o zaměření napadeného patentu na získání

aminokyselinového esterového proléčiva gancikloviru, vykazují ve srovnání

s ganciklovirem jako takovým lepší orální biodostupnost jak jeho mono-L

valinester, tak i di-L-valinester, jak uvedeno výše.

Analogické stanovisko je nutno zaujmout k neočekávanému

technickému účinku; bonusovému účinku, tak jak je vysvětlen v části G-VII,

10.2 materiálu „Guidelines for Examination", který je přílohou B vyjádření

majitele v podání doručeném Úřadu dne 8.4.2016. V dané věci byla výhodnost

gancikloviru mono-L-valinesteru z hlediska orální biodostupnosti známá ze

stavu techniky, není tedy překvapivým účinkem, který by mohl být spojován

s vynálezeckou činností, což vyplývá z druhého odstavce zmiňovaného

materiálu.

Pokud jde o protokol „Oral Bioavailability Studies in Long Evans Rats"

v příloze C podání majitele ze dne 8.4.2016, je možno přisvědčit argumentu,

že v tabulce s výsledky proléčiv gancikloviru je jeho valindiester pokud jde o %

rodičovské sloučeniny v moči krys až na třetím místě po leucindiesteru a

diaminoacetátu, zatímco pro cytosinová proléčiva je valindiester na prvním

místě. Nicméně je nutno připomenout, že zatímco při podání samotné

rodičovské sloučeniny A (cytosin) je v moči krys 31 % sloučeniny, u

gancikloviru při jeho podání jako takového je sloučeniny v moči krys pouze 6

%. Nárůst biodostupnosti v důsledku esterifikace rodičovské sloučeniny

valinem je tedy u sloučeniny A přibližně jen dvojnásobný, zatímco u

43

rodičovské sloučeniny B je více než trojnásobný. Není tedy důvod, proč by měl

obsah tohoto protokolu odrazovat odborníka od esterifikace gancikloviru

valinem. Naopak by ho v protokolu uvedené výsledky motivovaly k tomu, aby

vyzkoušel esterifikaci jen jedné z obou hydroxylových skupin gancikloviru.

Pokud jde o komerční úspěšnost chráněného proléčiva gancikloviru,

kterou majitel v odůvodnění rozkladu opírá o dokumenty WHO a organizace

„Medicines Sans Frontieres", je nutno uvést, že komerční úspěch není

důkazem, že obchodovaný produkt je výsledkem vynálezecké činnosti. Dle

rozhodnutí T 219/90 stížnostního senátu EPÚ komerční úspěch může být sice

při hodnocení této podmínky patentovatelnosti sekundárním vodítkem, sám o

sobě však nemůže být pokládán za důkaz pro vynálezeckou činnost, a to ani

tehdy, je-li úspěch zapříčiněn technickými znaky nárokovaného řešení.

Odvolací orgán tedy na závěr konstatoval, že v dané věci orgán prvého

stupně řízení rozhodl po právu, když návrh na zrušení shledal jako oprávněný

a napadený patent zrušil z důvodu nesplnění podmínky vynálezecké činnosti

v celém rozsahu s účinností od počátku doby platnosti. Pokud jde o výsledky

obdobných řízení, týkajících se posuzování podmínky vynálezecké činnosti u

analogického patentu EP 0694547 před soudními či správními orgány v jiných

zemích, je nutno poukázat na článek 4bis Pařížské unijní úmluvy, který

zakotvuje nezávislost řízení o návrhu na zrušení patentu na výsledku

podobných řízení před jinými národními či regionálními úřady. Přestože

uvedená řízení jsou nezávislá, odvolací orgán pro úplnost shrnul, že

k výsledku o nesplnění podmínky vynálezecké činnosti u analogického

patentu dospěl například Spolkový patentový soud v Německu, i když jeho

rozhodnutí se následně stalo neplatným, soud v Rakousku i nižší soudy ve

Španělsku či Francii, jejichž rozhodnutí předložil navrhovatel. Odlišné

stanovisko vyplývá z protokolu jednání o předběžné otázce před

stockholmským soudem a ze znaleckého posudku Dr. F. T., které předložil

majitel.

V dané věci odvolací orgán dospěl k závěru, že rozhodnutí orgánu

prvého stupně řízení bylo po věcné i formální stránce v souladu s právními

předpisy, proto bylo o rozkladu rozhodnuto tak, jak je vpředu uvedeno.

44

Protože v průběhu opravného řízení nebylo prokázáno, že návrh na

jeho zahájení byl oprávněný, složená kauce se ve smyslu ustanovení §

63 odst. 2 zákona č. 527/1990 Sb., nevrací.

P o u č e n í

Proti tomuto rozhodnutí se nelze ve smyslu ustanovení § 91 odst. 1

zákona č. 500/2004 Sb. dále odvolat.

Mgr. Ing. Josef Kratochvíl, Ph.D.